氯霉素的替代物―氟甲砜霉素.pdfVIP

维普资讯 添 加 剂 氯 霉 素 的 替 代 物 氟 甲 砜 霉 素 胡新 岗 黄银云 金彩莲 江苏畜牧兽医职业技术学院 摘 要：氟甲砜霉素是一种新型化学合成氯霉素类抗茵药，是 目前氯霉素很好的替代物，具有 抗茵广谱、使用安全、高效、耐药性低等特点 ，用于畜禽 、水产动物等的细茵性疾病，也可作为饲料添 加 剂使 用 。 关键词 ：氟 甲砜霉素 抗 茵药 细茵性疾病 氟 甲砜霉素俗称氟苯尼考 (Floffenico1)是在八十 布 ， · 年代后期成功研制 的二种新的兽 医专用氯霉素类的 2．1 氟 甲砜霉素的作用机理 广谱抗菌药。该药 1990年首次在 日本上市 ，1993年 氟 甲砜霉素作为甲砜霉素的单氟衍生物 ，作用 挪威批准该药治疗鲑鱼的疖病 。1995年法国、英国、 机理及抗 菌谱 同甲砜霉素与氯霉素 ，能抑制细菌 奥地利 、墨西哥及西班牙批准用于治疗牛呼吸系统 70S核糖体与 50S亚基结合 ，抑制肽酰基转移酶 ，从 细菌性疾病 。在 日本和墨西哥还批准用作猪的饲料 而抑制肽链 的延伸 ，干扰细菌蛋 白质 的．合成 ，因而对 添加剂 ，预防和治疗猪 的细菌性疾病 (邱银生等 ， 革兰 氏阳性菌有抑制作用 。甲砜霉素和氯l霉素耐药 1996)，我国于’2000年批准为国家二类新兽药 。目前 菌株通常会产生质粒 中介的乙酰转移酶 ，该酶能够 国内商 品名有氟苯尼考 、氟尔康 、安达灵等 ，剂 型有 使 甲砜霉素和氯霉素的 a一甲基位上 一oH 的发生乙 注射剂 、粉剂 、‘饮水剂、预混剂等 。本文就该药 的结 酰化反应 ，并 因此失去药理活性 。而氟 甲砜霉素则因 构、药理、药效 、应用、安全性等方面的研究情况予以 a一甲基位上一oH被一F取代 ，不会受 乙酰转移酶的 综述 。 破坏，因此对 甲砜霉素和氯霉素耐药 的菌株仍对氟 l 氟 甲砜霉素的来源 、结构和性状 甲砜霉素敏感 。 一 。 氟 甲砜霉 素是 甲砜 霉素 (Thiamhenico1)的单氟 2，2 氟甲砜霉素在动物体 内的代谢与分布 衍生物 ，为 白色或类 白色结晶性粉末 ，无臭、味苦 ，熔 氟 甲砜霉素在动物 胃肠道 内吸收 良好 。猪经 胃 点 152~156摄 氏度 ，PH值为 4．5~6．5。本品在二 甲基 管灌服 100毫升加药的水 (氟 甲砜霉素给药剂量为 5 甲酰胺中极易溶解 ，在 甲醇中溶解 ，在冰醋酸中略 毫克 ／千克体重)后 1小时 ，血药浓度 即达 2，25微 溶 ，’在水或氯仿中极微溶解 。宜常温下避光密 闭保 克／毫升 ，是 甲砜霉素得倍多 ；鱼经 口投药 (氟甲砜霉 存 。分子式c。H。．C1FNO．S，分子量 358，22。结构式 素给药剂量为 10毫克 ／千克)后 3dxflq：，所有组织器 为 ： 官中有很高浓度 的氟 甲砜 霉素 ，至 给药后 l0．3小 时 ，血药浓度达到峰值 40微克 ／毫升 。鸡 、牛 、马和 牛静脉注射的半衰期分别为 12．2小时 、173分钟 、0． 9~2，7小时和 159分钟。氟甲砜霉素在动物体内主要 代谢产物是 Floffenicolamine和 Floffenicolalcohol。氟 甲砜霉素及其代谢产物主要经尿和胆汁排泄 ，仅少 ●}●}●}●}●}1 ●}●}●}●}●}●}1 ●}●}●}●}●}●}●}●}●}●}●}