新斯的明.pptVIP

药理作用 新斯的明与胆碱酯酶的亲和力较乙酰胆碱大很多，竞争性的与胆碱酯酶结合，形成新斯的明-胆碱酯酶复合物。并由此裂解出氨基甲酰化胆碱酯酶，对胆碱酯酶抑制作用持久。 胆碱酯酶被抑制，突触间隙乙酰胆碱浓度升高，表现出乙酰胆碱的毒覃碱样作用。可为阿托品拮抗。 药理作用 直接兴奋骨骼肌运动终板N2受体。对未用筒箭毒的个体，新斯的明静注5mg引起神经肌肉接头去极化致小肌肉震颤，大剂量引起广泛严重的肌肉震颤，甚至抽搐。如加上毒覃碱样作用可形成胆碱危象。 临床上用以上作用拮抗非去极化肌松药 体内过程 新斯的明静注5-10起效，持续30-60分钟。 口服1/30经肠吸收，故口服较皮下注射剂量大10倍以上。 新斯的明不易通过血脑屏障，故中枢作用微弱。 体内新斯的明大部分与胆碱酯酶结合，小部分经肾排出，或由肝脏破坏。 不良反应 新斯的明逾量使乙酰胆碱在体内堆积过多，致神经肌肉接头传导阻滞。 毒覃碱样作用，重者致心搏骤停。 有报道肠吻合术者使用新斯的明，吻合口裂开发生几率增高。阿托品不能预防。 临床作用 拮抗非去极化肌松药：阿托品0.02mg/kg与新斯的明0.04mg/kg合用（阿托品＜2mg，新斯的明＜5mg）。作用时间1-2小时。心动过缓者可先用阿托品将心律提高至80/分以上，再用混合液。 重症肌无力：每日定时口服4-6次，剂量视病情而定，应自小剂量起，避免胆碱危象。皮下或肌注15分钟可显著缓解症状。 手术后腹胀与尿潴留。 禁忌症 心绞痛、机械性肠梗阻、尿路梗阻 支气管哮喘病人慎用。 谢谢 * *