MePEG-b-PCL-b-PDMAEMA胶束作为甘草酸药物载体的研究.docVIP

  MePEG-b-PCL-b-PDMAEMA 胶束作为甘 草酸药物载体的研究# 张琰，朱亚明* 5 10 15 20 25 30 35 40 （华东理工大学材料科学与工程学院，上海 200237） 摘要：聚合物胶束作为纳米载物系统，其具有很小的尺寸和很大的比表面积，可以避免体内 网状内皮系统(RES)的吞噬或被肝脾等组织吸收，在降低药物毒性、增加溶解性方面，具有 其独特的优势。本文合成了 PCL-b-PDMAEMA 并通过透析的方法制备出 PCL-b-PDMAEMA 阳离 子胶束，用甘草酸单铵盐作为模型药物，研究了该阳离子胶束对带负电荷的药物的包裹和释 放行为和通过 MTT 方法研究了细胞毒性。研究结果表明该载体系统对甘草酸具有明显的缓释 作用，以及对细胞不具有明显的毒性。 关键词：高分子化学；甘草酸；药物载体 中图分类号：O63 MePEG-b-PCL-b-PDMAEMA micelles used for glycyrrhizinate carriers ZHANG Yan, ZHU Yaming (School of Materials Science and Engineering, East China Univerisity of Science and Technology, ShangHai 200237) Abstract: Polymeric nano drgu delivery system has unique advantages on the toxicity, solubilization and absorbtion by liver, due to its size and large specfic surface area and avoiding being devouing by the RES. In this paper, the well-controlled triblock methoxy poly(ethylene glycol)-b-poly (ε-caprol -actone)-b-poly[2-(dimethylamino) ethyl methacrylate] (MePEG-b-PCL- b-PDMAEMA) was obtained by ring open polymerization (ROP) and atom transfer radical polymerization (ATRP) methods. Dialysis method was used to prepare a series of MePEG-b-PCL-b-PDMAEMA micelles. Glycyrrhizic acid ammonium salt was used as model drug to study the encapsulation and releas behaviour. Moreover,the cytotoxicity of the micelles was valued by MTT method. The results show that the drlivery system has obvious controlled release and has no obvious cytotoxicity. Keywords: Polymer Chemistry; Glycyrrhizinate ; Drug Deliver System 0 引言 近年来，聚合物胶束作为药物载体的研究飞速发展。其中阳离子胶束因为其可以作为阴 离子药物和基因的载体，得到了广泛的关注。随着两亲性聚合物胶束越来越多地被用到药物 释放的研究上，聚合物的生物相容性和生物可降解性越来越受到关注。 PEG 和 PCL 是两种在药物载体设计时最常用的组分。PEG 是一种亲水的，没有任何生 物毒性的聚合物，已经得到美国食品和药物管理局（FDA）的认证，可以用于医药领域。它 蛋白吸收能力很低，细胞贴附率也很低，还具有抗血栓等生物医药性能，延长载体在体内的 循环时间。疏水性的 PCL 同样也得到了 FDA 认证，因为它具有优良的生物可降解性，无毒 性，与多种药物良好的共溶性[1]，PCL 被大量地用于生物医药研究。Lee 和他的同事们[2-7] 开发出了多种将 PCL 和 PEG 用作基体的药物载体材料，详细研究了他们的胶束化，药物释 放和在老鼠身上的药动学。但是，由于聚己内酯的高疏水性和结晶性能，MePEG-b-PCL 在 基金项目：高等学校博士学科点专项科研基金新教师基金(项目号：200802511021) 作者简介：张琰，（1975-），女，博士，副教授，主要研究方向为功能高