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RFa 家族新成员 26RFa/43RFa 的研究进展#
李宁，方泉**
（甘肃省新药临床前研究重点实验室（兰州大学）、兰州大学基础医学院生理学研究所，甘
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肃兰州 730000）
摘要：近年来的研究表明 RFa 肽在机体中具有重要的生理功能。26RFa/43RFa 是 RFa 肽家
族的新成员，为 GPR103 受体的内源性配体。已有的药理学研究表明 26RFa/GPR103 系统在
摄食、能量代谢、内分泌、心血管、痛觉和骨形成等方面具有重要的调节作用。然而，
26RFa/GPR103 系统的结构和功能研究还刚刚起步，仍需进一步深入的研究。本文简述了
26RFa/GPR103 的发现、生物活性和构效关系研究等方面的最新进展，并展望了该研究方向
今后的发展趋势。
关键词：神经药理；RFa 肽；26RFa；受体；生物功能；构效关系
中图分类号：R9 药学
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Recent advances in 26RFa/43RFa, a novel neuropeptide of
the RFamide peptide family
LI Ning, FANG Quan
(Key Laboratory of Preclinical Study for New Drugs of Gansu Province, and Institute of
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Physiology, School of Basic Medical Sciences, Lanzhou University, 199 Donggang West Road,
Lanzhou, 730000, PR China)
Abstract: Recent studies demonstrated that RFamide peptides play pivotal roles in contolling and
modulating the physiological functions. 26RFa/43RFa is considered as the novel member of the
RFamide peptide family, and has been identified as the endogenous ligand of GPR103 receptor.
26RFa/GPR103 receptor system mediates a variety of biological actions, such as regulations of
food intake, energy expenditure, pituitary activity, cardiovascular actions, nociceptive activity
and bone formation. However, to date, the structure and function of this novel peptide/receptor
system have not been fully characterized. In the present paper introduces the finding of 26RFa and
GPR103 receptor, and reviews the progress on the bio-activities and structrue-activitiy
relationship studies of 26RFa in recent years. The research trends for the future are proposed.
Key words: Neuropharmacolgy; RFamide Peptide; 26RFa; Receptor; Biological Function;
Structure-Activity Relationship
0 引言
1977 年，研究人员从软体动物蛤（Macrocallista nimbosa）的神经节中分离出了一种具
有心脏兴奋功能的四肽 FMRF-NH2[1]。随后，通过免疫组化法技术在哺乳动物的中枢神经系
统中发现了 FMRF-NH2 样物质[2,3]，从而暗示着哺乳动物体内中也存在与 FMRF-NH2 结构相
似的神经肽分子。随后，人们在几乎所有主要动物门类的动物神经系统中发现并鉴定了大量
的此类结构的生物活性肽。由于这些肽类分子的 C 末端均以 RF-NH2 结构结尾的，从而将此
类肽归为 RFa 肽家族。RFa 肽具有广泛的生物活性，已有的研究发现它们在心血管活性、
肌肉收缩、运动、水平衡、摄食、痛觉调
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