HPD300：多药物相互作用下的定量药效学研究的新工具.pdfVIP

HP D300：多药物相互作用下的定量药效学研究的新工具 历经4 年多的研发及与先导用户的互动，Tecan 与惠普公司联合推出了皮升级药效学矩阵生 成系统HP D300 Digital Dispenser。HP D300 由惠普公司制造生产，Tecan 集团负责全球包括 中国及东南亚在内的销售及服务，该产品2012 年3 月在美国正式推出，5 月已在中国上市。2012 年 2 月在美国加利福尼亚州圣地亚哥举行的第一届 SLAS 年会暨展览会上，该产品引人关注， 荣获2012 最佳新产品奖。 （信息源：/awards/new_product.cfm ） 皮升级药效学矩阵生成系统 HP D300 Digital Dispenser 新品HP D300 最大的亮点 Tecan ： HP D300 Digital Dispenser 采用成熟的皮升 （微升级的一百万分之一）分液技术，可 在皮升至微升范围内，提供动态范围超过6 个数量级的药物分子直接加样。HP D300 分液的精 确性及其操作的高度灵活性极大地提升了药物研发实验室对药物特性剖析 （Profiling）、定量药 效学研究 （Dose response）、药物相互作用 （Drug-drug interaction）以及其他类似的药物滴定 研究工作的效率及质量。 与传统产品的相比，HP D300 的优势 Tecan ：传统的梯度稀释方法耗时耗力，且由于移液器的固有误差在梯度稀释过程中的传递，导 致了终浓度不可以避免的系统误差（可高达18%）。HP D300 的超微量加样技术完全摒弃了传统 的梯度稀释概念，可在几秒内直接实现大动态范围内化合物任意浓度的精确获取，并且得益于其 超微量的加样体积，使得DMSO 对实验结果的干扰降低到极小的程度，这点对于多药物协同作 用研究尤为重要。此外由于惠普公司digital dispense 技术与传统稀释方法原理上的本质不同， 使得IC50 曲线上的数据点不用再局限于倍比关系，研究者可以通过软件设置任意多感兴趣的浓 度值，从而极大地提高了药效研究的“分辨率” 。 提高分辨率的客户案例 Tecan ：我们以使用HP D300 测定酶活性位点浓度的一个客户为案例说明。通过测定不同抑制 剂浓度下酶的活力，可以测定酶活性位点的浓度。传统方法中，用梯度稀释方法得到若干点的活 Tecan (Shanghai) Trading Co., Ltd. 1/3 Room 1802-1804, Hong Jia Tower, 388 Fushan Road, Pudong New Area, 200122 Shanghai, China T +86 21 2206 3206, F +86 21 2206 5260 Infotecancn@, 性值，并通过计算机拟合后得到预测浓度值，由于实验方法局限性，不同批次实验中，该值往往 有较大的偏差。在该案例中，客户A 使用HP D300 一次性设置了384 个浓度点，完全覆盖了酶 活曲线范围，直接得到了实际的活性位点浓度值 （见箭头指示），轻松精确地完成了活性位点的 浓度测定。 1.2 1 c 0.8 e s / U F 0.6 R 0.4 0.2 0 0.01 0.1 1 10 100 1000 10000 100000 [Inhibitor] (nM) HP D300 帮助谁 目前药物研发的趋势已经从在单靶点，单药物，单作用机制 向多靶点，多药物，多应用 机制的方法学转化，我国中医讲究的配伍概念，其实也是多靶点，多药物，多机制的一个典 型体现。传统稀释方法基本无法获得几种药物任意不同浓度的组合，极大阻碍了现代药物研发的 进程。而使用 HP D300，可以通过软件轻松设置多种药物的相互作用的浓度矩阵，并在几十秒 内精确完成9