药物透皮吸收常用实验方法概论.pdfVIP

中兽医医药杂志 　 40 J T CVM 资 药 物 透 皮 吸 收 常 用 实 验 方 法 概 述 李新圃, 郁　杰, 罗金印, 李宏胜, 巩忠福 料 ( 中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所, 甘肃兰州　730050) 　　中图分类号: S8594　　　　文献标识码:B 　　　　文章编号:(2001) 　　治疗畜禽疾病的传统给药方式主要是采用注 植入滤纸片一块, 术后 2～ 6 d, 在试验组及对照组动 射、口服或将药物投入饮水或饲料中。随着制剂技术 物滤纸片上方皮肤涂擦吲哚美辛擦剂和对照药液, 7 的不断发展, 透皮制剂在兽医临床上的应用日趋广 d 后处死实验大鼠, 剥离出肉芽肿称重, 结果表明, 含 泛。透皮制剂与其他给药方式相比较, 主要具有可产 有A zone 的吲哚美辛擦剂对肉芽肿重量的抑制率为 生持久、恒定及可控的血药浓度; 避免肝脏对药物首 71% , 与对照组比较, P 0. 01。 过代谢的降解作用; 给药方法简单、可减轻副作用、 13　同位素示踪法 在发生问题时能及时停止给药; 可减少给药次数和 同位素示踪法是利用放射性同位素标记药物来 剂量等优点。鉴于此, 透皮制剂在兽医临床领域倍 研究药物释放、穿透和吸收, 是一种比较精确的方 受关注。近年来, 兽医科技工作者通过不懈努力, 已 法, 可以直接测定用药部位放射量的变化, 也可测定 有许多兽用透皮制剂相继问世, 使用最多的是杀虫 体内血液、尿液或器官中的放射物质的量。 B ronaugh 剂。透皮实验法是研究透皮吸收药物必不可少的实 等在小鼠刮去被毛的皮肤上涂布含有放射性同位素 验手段, 笔者就几种常用的透皮吸收实验方法作一 标记物的药物软膏, 用氰丙烯酯粘合剂在该皮肤上 简述。 固定一尼龙环以保护这一部位, 并在小鼠前腿后侧 1　体内法 和后腿前侧系上橡胶管以防装置移动, 将小鼠置于 11　化学测定法 〔1〕 代谢笼中, 连续 24 h 收集尿样, 同位素示踪测定含 〔5 〕 该方法是根据药物透皮吸收的原理, 直接将药 量。 报道了应用类似 的方法精确 W ester B ronaugh 膏涂在机体皮肤上, 在不同间隔时间测定血、尿、粪 地评估了药物透过皮肤的穿透力。 中药物的含量, 观察药物的透皮吸收情况。由于有些 14　生理反应法 药物的透皮吸收量很小, 药物在体内的分布和代谢 此法是根据生理作用, 测定药物产生局部或全 很复杂, 有时可用测定用药部位残存的药物量来反 身作用的时间与程度。