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维普资讯 38 第 1期 (总第57期) 重庆中草药研究 二oo八年六月 缓释、控释制剂研究进展 周 璐 王 宇 向春艳 廖婷婷 (重庆市中药研究院 重庆 400065) 摘要：目的 介绍缓／j空释制剂类型及各种制剂制备技术的研究概况及展望 方法 以国内外发表的文献为依据， 对缓腔 释制剂类型及各种制剂制备技术分别进行介绍。结果与结论 目前制备缓腔 释制剂的技术 日益增多，研究开 发品种亦较多，但还需要进一步发展。 关键词：缓释制剂 控释制剂 给药系统 近年来，缓控释给药系统已成为药剂学领 进展和发展趋势作一综述。 域的重要发展方向之一。与常规制剂相 比，药 当前缓、控释制剂虽然有许多种类型，但 物制备成缓控释制剂后具有减少用药剂量；减 主要有以下几种： 少给药次数；提高药效和用药安全性 ；可将药 1．口服缓控释给药系统 物输送到特定靶器官等优势”【。 系指经 口服延缓、控制药物释放或吸收的 缓释制剂是指给药后药物能在预定的时 一 类制剂。口服缓控释制剂的发展重点为每 El给 间以零级或接近零级的速度释放药物，以维持 药一次，适于制备成缓控释制剂的药物范围广 有效血浓，以达到长效作用的制剂。其中药物 泛，而且随着现代制剂技术的发展和临床需求， 释放主要是一级速度过程 ，对于注射型制剂， 一 些传统观点认为不适于制备成缓控释制剂 药物可持续数天至数月；口服剂型的持续时问 的药物，如抗生素类 、成瘾性药物和半衰期很 根据其在消化道的滞留时间，一般以小时计。 短或很长的药物，也被制成缓释或控释制剂2【】。 控释制剂系指药物能在预定时问内自动以预 口服缓控释制剂大致分为定速、定位、定时三 定速度释放，使血药浓度长时间恒定维持在有 种释药类型。 效浓度范围的制剂。 1．1定速释放制剂 与常规制剂相比，药物制备成缓控释制剂 定速释放制剂系制剂以一定速率在体 内 后，不仅可以较长时问内维持体内药物有效浓 释放药物。该速率与体内药物的吸收速率可能 度 ，减少用药的总剂量 ，大大提高患者服药的 有一定相关性，但并不一定与之相等[3-51。 顺应性，还可以将药物输送到特定靶器官，在一 1．1．1骨架型 定程度上改善药物的理化性质和药理活性，因 骨架型缓腔 释制剂在释药机理上属于扩 此被广泛用于治疗多种疾病。随着经济和科学 散控释系统。骨架型制剂的临床应用有各种剂 技术的发展 ，新辅料、新材料、新设备和新工艺 型 ，最常用的为 口)J~ JJ剂，其释药一般符合一 的不断涌现及药物载体的修饰等，更为药剂工 级过程 ，合理的处方设计 ，其释药可达到零级 作者在缓释、控释制剂领域的探索和发展提供 速率过程。按制剂骨架材料的不同大致可分为 了广阔空间。本文就近几年来在该领域的研究 以下几种。 维普资讯 二oo八年六月 重庆中草药研究 第 1期(总第57期) 39 1．1．1．1凝胶型骨架材料缓／控释制剂及应用 常用的溶蚀性骨架材料主要蜡质材料：巴西 亲水凝胶骨架材料是 目前应用最多的一