苯并异噻唑啉酮类化合物的合成与活性研究.pdfVIP

第 23卷第 l0期 2011年 lO月 化 学 研 究 与 应 用 Vo1．23，No．10 ChemicalResearchandApplieation Oct．，2011 文章编号：1004—1656(2011)10—1290-05 苯并异噻唑啉酮类化合物 的合成与活性研究 王向辉 ，杨建新 ，游诚航 ，林 强 (1．昆明理工大学环境科学与工程学院，云南 昆明 650093： 2．海南大学教育部热带药用植物化学省部共建实验室，海南 海 口 570228) 摘要：通过烷基醇与固体三光气 (BTC)反应后加入 1，2-苯并异噻唑啉_2(3H)．酮 (BIT)继续反应的 “一锅法” 制备了8种未见文献报道的2一(苯并异噻唑啉．3一酮_2-基)甲酸酯类化合物。化合物结构经IR、HNMR和元 素分析确认，并且对枯草芽孢杆菌、金黄色葡萄球菌、嗜水单细胞茵和大肠杆菌进行了初步抑菌活性实验，实 验结果表明大部分化合物表现出良好的抑菌活性 ，当浓度为 lOOmg／L时化合物对枯草芽孢杆菌的抑制效果 为 100％，对金黄色葡萄球菌也表现出良好的抑制效果，抑菌率为76．39％～100％。 关键词：1，2-苯并异噻唑啉-2(3u)一酮 ；合成；抑菌活性 中图分类号：0621．3 文献标识码：A Synthesisandbiologicalactivityofbenzisothiazoleones WANGXiang．hui，YANGJian．xin，YOUCheng．hang，LINQiang’ (1．InstituteofEnvironmentalScienceandEngineering，KunmingUniversityofScienceandTechnology，Kunming650093，China； 2．KeyLabofTropicalPharmaceuticalHerbChemist~ofHainanProvince，HainanUniversity，Haikou570228，China) Abstract：Eightnovelalkyl3-oxobenzo[d]isothi~ole一2(3H)一carboxylatederivativeswel~synthesizedthroughreactionofalkylal- coholwithbis(trichlommethy1)car，followedwith1，2-benzisothiazol-2(3H)-one．Thestructuresofthesecompoundswere COil- firmedbyelementalanalyses，IR and HNM1L PrimaryantibacterialtestagainstB．subtilis，S．aureus，A．hydrophila，andE．coli showed thatmostofthem hadgoodantibacterialactivities．TheB．subtiliscouldbeinhibitedcompletelyand theinhibition gainst 5．aureusrangedfrom 76．39％ to100％ whentheconcentrationwas100mg／L Keywords：1，2-benzisothiazol-2(3H)一one；synthesis；antibacterialactivity 异噻唑啉酮类衍生物是指具有噻唑啉酮环的 研究证明 DCOI是一种环保型海洋防污剂；1990 一 系列化合物，具有抗菌能力强、应用剂量小、相 年 Collier和 Ramsey 合成了一种新型的异噻唑 容性好，毒性低等优点，并且它对多种细菌和真菌 啉酮化合物 1，2．苯并异噻唑啉酮，它对植物的腐 都具有很强的抗菌作用 。到 目前为止，它 已经广 烂病、根腐病、