盐酸巴尼地平β-环糊精包合物的制备.pdfVIP

医药导报 2011午 lO月第 3O卷第 1O期 ·1335 · 盐酸 巴尼地平 p一环糊精包合物 的制备 李艳 (华 中科技大学同济医学院附属同济医院药学部，武汉430030) [摘 要] 目的 研究盐酸巴尼地平 (barnidipinehydrochloride，BN)p一环糊精 (B—cyclodextrin，B—CD)包合物的最佳 制备工艺。方法 采用饱和水溶液法制备盐酸巴尼地平环糊精(BN—B—CD)包合物，采用正交实验设计法，以载药量和包 合率为评价指标，确定优化制备工艺条件。结果 最佳工艺条件为：盐酸巴尼地平与B—CD的投料摩尔比为1：2，搅拌速 度为 200r·min～，包合温度 70℃，包合时间2h。结论 该法可用于盐酸 巴尼地平 口一CD包合物的制备 ，盐酸巴尼地平 的溶解度在包合物 中得到显著提高。 [关键词] 巴尼地平，盐酸；3-环糊精；包合物；正交实验 [中图分类号] R972．4；TQ460．6 [文献标识码] A [文章编号] 1004—0781(2011)10-1335—03 PreparationofBarnidipineHydrochloride- Cyclodextrin InclusionComplexation LIYan(DepartmentofPharmacy， ， HospitalAffiliatedwithTongjiMedicalCollege，HuazhongUniversity ofScienceandTechnology，Wuhan430030，C ina) ABSTRACT Objective Tostudytheoptimumpreparationtechnologyforbarnidipinehydrochloride—B．cyelodextrin(BN． B．CD) inclusioncomplexation． Methods Saturated aqueoussolution method wasused toprepare BN—B．CD inclusion complexation，orthogonaldesignwascarriedouttooptimizethepreparationtechnologybytakingthedrugloadingcapacityand inclusionefficiencyastheevaluation index． Results Thepreparation conditionswereoptimizedbyorthogonalexperimentas follows：barnidipinehydrochloride：B—cyclodextrinbeing1：2，stirringspeedwas200 r。min～，inclusiontemperatureat 7OoC，mixingtimeas2h． Conclusion ThemethodcanbeusedforpreparationofBN—B-CDinclusioncomplexation，in whichthedissolutionrateoftheinclusioncomplexmadebytheoptimizedpreparationprocessincreasedsignificantly． KEY WORDS Barnidipine，hydrochloride；B—cyclodextrin；Inclusioncomplexation；Orthogonalexperiment 高血压用药的研制一直是新药开发的重点和热 型紫外可见分光光度计 (上海分析仪器厂)，Diamond 点，钙离子阻滞药是公认的重要一线抗高血压药，其 中 DSC(美国PerkinElmer公司)，VERTEX70傅立叶变 二氢吡啶类钙拮抗剂因其降压疗效和降压幅度相对较 换显微红外／拉曼光谱仪 (德国Bruker公司)，RC806 强，而疗效个体差异较小