固体分散技术与包合技术对吡罗昔康溶出度的影响.pdfVIP

维普资讯 http:// . . 药物制剂? 固体分散技术与包合技术对吡罗昔康溶出度的影响 胡鹏翼,易以木 华中科技大学同济医学院药学院药剂教研室,武汉 摘 要 目的 考察固体分散技术及包合技术对吡罗昔康溶出度的影响。方法 以聚乙烯吡咯烷酮 为载 体制备固体分散体;以 一环糊精 ?包合技术制备包合物。以差示扫描量热法鉴定吡罗昔康在体系中的存 在形态;以水为溶出介质,紫外分光光度法测定不同制备工艺下成品的体外溶出度。结果 差热分析图谱表明,吡罗昔 康 ? 包合物以及吡罗昔康一 : , : 的固体分散体中药物以非晶型存在,而吡罗昔康一 : , : 的固体分散体中,药物与载体形成低共熔物,药物以微晶形式存在于载体中;体外溶出结果表明环糊精包合物和载药比 为 : , : 的固体分散体的溶出速率与相应物理混合物及原料药间差异有极显著性.。结论 制成固体分 散体和 一环糊精包合物均能显著提高吡罗昔康的溶出速率。 关键词 吡罗昔康;包合物;固体分散体;溶出度 中图分类号 ;, 文献标识码文章编号 ? , ? , , , ,, ?. ? . . ?? : , : ? : , : ,. ??::.. . . ; : ; 吡罗昔康又名炎痛喜康,为非甾体抗 电子分析天平 上海奥豪斯公司 。吡罗昔康 炎药。用于风湿性关节炎、类风湿关节炎和急性肌肉 原料药 开封制药有限公司,纯度 . % , ? 广 骨骼疾病等,包括腱鞘炎、肩周炎、扭伤、各种劳损和腰 东省郁南县环状环糊精厂 ,聚乙烯吡咯烷酮 一进 口分装,武汉市化学试剂公司 ;其他试剂均为分析 痛?。但由于该药溶解度低、吸收差,从而影响了其 纯。 生物利用度。本实验采用聚乙烯吡咯烷酮 为载 方法与结果 体制备固体分散体;以 一环糊精 ?包合技术 . 样品的制备 制备包合物,以溶出速度为指标,对其增溶方法进行 . . 包合物的制备 取 . 适量,精密称定,加 比较研究。 入一定量纯化水,置于二恒温水浴中加热搅拌, 仪器与试药 制成 . 饱和水溶液,缓慢加入吡罗昔康和氨水按 一 智能溶出仪 天津大学精密仪器厂 ; 摩尔比为吡罗昔康:氨水: .. :. : . , .紫外分光光度仪 北京瑞利分析仪器公 继续恒温搅拌,待溶剂挥发尽,二干燥后过筛孔内 司 ; ? 型恒温磁力搅拌器 上海司乐仪器厂 ; 径 . ± .目 筛即得,干燥器内保存备 收稿日期? 修回日期? 用 。 作者简介 胡鹏翼一 ,女,江西九江人,在读硕 . . 固体分散体的制备 用溶剂法制备,按 : , 士,主要从事药物制剂研究。电话: ?, ? : : , : , : 的比例准确称量吡罗昔康和,用 .。维普资讯 http:// 医药导报 年 月第 卷第 期 试验结果表明,固体分散体的比例为 : , : , : 适量丙酮溶解,在 ℃水浴搅拌得澄明溶液,挥去溶 剂,放入 ℃烘箱干燥,粉碎过筛孔内径 . , : 的平均回收率分别为. %, . %, . 目 筛,得吡罗昔康与的固体分散. %, . %;分别为 . %, . %, 体,干燥器内保存备用。 . %, . %;包合物平均回收率为 . %, . 固体分散体及包合物中吡罗昔康的含量测定 为 . %。 . . 测定条件的选择 取适量吡罗昔康、包合物、 . . 含量测定 精密称取固体分散体和包合物适 固体分散体及,溶于 .盐酸甲醇溶液 量约含吡罗昔康,置于 容量瓶中,加 .。盐酸甲醇溶液至刻度,摇匀,置于超声清 中,. 溶于纯化水中,均配成一定的浓度,用分光光 度计在~波长范围内进行扫描。结果在 洗仪中超声振荡使溶解,经孔径为 .微孔滤膜波长处吡罗昔康、固体分散体及包合物有最大 过滤,取续滤液置于 容量瓶中,加 .? 盐酸甲醇溶液至刻度,以 .。盐酸甲 吸收,而及 . 在此波长处无吸收,故确定吡罗 昔康的含量测定波长为 。另取适量吡罗昔康、 醇溶液为空白,在 波长处测定吸光度值,代入 包合物、固体分散体、一 及溶于纯化水中,均 线性方程中计算吡罗昔康含量,得样品中吡罗昔康平 均含量为 . % 吡罗昔康: : , 为 配成一定的浓度,用分光光度计在~波长 范围内进行扫描。结果在 波长处吡罗昔康、固 . %; . % 吡罗昔康 : : ,为 . %, . % 吡罗昔康 : : , 为 体分散体、包合物有最大吸收,而及 一 在此波 . %;. % 吡罗昔康 : : , 为 长处无吸收,故确定吡罗昔康的溶出测定波长为 。 ’ . %; . % 包合物 ,为 . %。 . 差热分析 工作条件如下。升温速率: . . 标准曲线的绘制 。。;升温范围: ~ ;气氛:空气