阿奇霉素颗粒剂制备工艺研究.pdfVIP

一 20一 北方药学2008年第5卷第2期 · 制剂工艺 · 阿奇霉素颗粒剂制备工艺研究 李海丽 (青海民族学院药学系 西宁810007) 摘要 本文从矫味剂的选择开始，逐步加入润湿剂、助悬剂、填充剂、粘合剂等，直至制备出符合药典要求的 阿奇霉素颗粒剂 ’ 一 关键词 阿奇霉素颗粒剂 矫昧剂 润湿剂 助悬剂 填充剂 粘合剂 中图分类号：R944．27 文献标识码_^ 文章编号：1672—8351(2008)02—0020-04 StudiesOnThePreparationProcessofAzithromycinGranules LiH li 阿奇霉素是近年来开发生产出的大环内酯类抗 生产)，卡波姆 (安徽山河药用辅料公司生产)，羧 甲 生素，是在红霉素化学结构上修饰后得到的一种抗 基纤维素纳 (江苏盐城市神龙纤维素有限公司提供) 生素，该药具有抗菌谱广，生物半衰期长，组织渗透 2．实验方法与制备 性高，化学和生物稳定性好，不 良反应小，耐受性好， 2．1．1矫味剂的选择 疗程短等特点，在临床上应用广泛，但其水溶性差， 因阿奇霉素口感苦，难 以矫正，病人服药依从性 从而影响其在体 内的溶出和吸收 [1]，目前临床应用 较低，所以先从常用的矫味剂阿斯巴甜、甜蜜素、甜 剂型主要有注射剂、胶囊剂、分散片、颗粒剂等，但市 菊糖甙等中筛选出适用的矫味剂；以等量加入逐个 售的阿奇霉素颗粒剂生产厂家较少且价格较贵。由 品尝的方法筛选。 于阿奇霉素味苦，使患者尤其是儿童患者难于接受， 处方 1： 阿奇霉素 1．Og 故研制适合儿童服用的阿奇霉素颗粒剂有较高的临 阿斯巴甜 1．Og 床使用价值，本文从矫昧剂的选择开始，逐步加入润 制得 lO袋 湿剂、助悬剂、填充剂、粘合剂等，通过对这些辅料的 处方 2： 阿奇霉素 1Og 筛选 ，研制出符合药典要求、适合儿童服用、成本较 甜蜜素 ’ 1．Og 低的阿奇霉素颗粒剂，该研制工艺条件简单可行，适 制得 1O袋 合大生产需要。 1．仪器与试药 处方 3： 阿奇霉素 1．Og 阿奇霉素原料 (上海现代浦东药厂生产)，甜蜜 甜菊糖甙 1．Og 素 (北京维多化工有限公司生产)，羟丙甲基纤维素 制得 l0袋 (MC，泰安瑞泰纤维素有限公司生产)，聚乙烯吡咯 结果分析： 烷酮 (PVP，天津市博迪化工有限公司生产)，十二烷 基硫酸钠 (SDS，西安富力化学厂生产)，蔗糖、乳 糖、葡萄糖 淀粉，(山东寿光金远东淀粉公司提供) 处方l味苦，处方2和处方3均可用，，但甜蜜素经 阿斯巴甜、甜菊糖苷，(郑州明新生物科技有限公司 济实用，因此选用处方2即甜蜜索为本品甜昧剂。 北方药学2008年第5卷第2期 一 21— 2．1．2矫昧剂用量 的选择 十二烷基硫酸钠 (SDS) 0．15g 实验方法：用筛选出的甜蜜素以按比例逐渐增 制得 10袋 加的方法，加入到等量的阿奇霉素中，逐个品尝，选 处方 3： 阿奇霉素 1．Og 出适当的阿奇霉素与矫味剂的比例 甜蜜素 1．1g 处方 1： 阿奇霉素 1．0g 十二