环糊精的研究进展及其应用.pdfVIP

2010年09月 内蒙 古 民族 大 学 学报 Sep．2010 第l6卷 第5期 JournaIofInnerMongoliaUniversityforNationalities Vo1．16 No．5 环糊精的研究进展及其应用 张雪飞 (通辽职业学院 药学院，内蒙古 通辽 028{}00) [摘 要]环糊精 (CD)7t．其衍生物 ，已广泛用于医药、食品、化妆品、香料等多个领域。通过对近十年来的对 CD的结构、性质、制备方法及其在药学中的应用等方面的最新研究成果进行综述和研究，得 出了环糊精包合 物是一种优 良的药用辅料，具有广阔的研究与应用前景。 (关键词]环糊精；包合物；制备方法；药学应用 [中图分类号 R926 [文献标识码]A [文章编号]1008—5149(2010)05—0031—02 环糊精 (cvclodextfins，CD)于1891年由Vellier发现，1935年Frendenbe一个有关cD及其包合物的专利问世． 目前 ，cD已 被广泛地应用于食品、医药 、精细化工 、香精和农药等多个领域．从CD在药物制剂方面的应用情况看 ，其主要作用是提高药 物水溶解度、稳定性和生物利用度．此外，还可将液体药物转为微品粉末，阻止药——药及药——添加剂间相互作用；降低 胃肠道或眼睛刺激性，减少或消除不愉快的气味． CD及其衍生物最大特性是可以因分子间范德华力的相互作用及氢键作用等使客体分子人腔道形成包含络合物．包含 络合的溶解度、化学活性、电化学性及光谱特性等均有改变 ，这些特异性使CD已在药剂学上得到了广泛的运用．其中p一 环糊精包合物的研究工作最活跃，这一技术在提高药物稳定性，防止挥发性成分逸散 ，增加难溶药物溶解度，提高生物利用 度，改善不 良气味等方面的应用已日臻成熟． 1 CD的结构与性质 环糊精系淀粉经酶解环合后得到的由六个以上葡萄糖连接而成的环装低度聚合物。 1．i 分子结构 为六个以上葡萄糖以仅一1，4-糖苷键连结的环状低度聚合物，其中最常见的是d一环糊精 、p一环糊精 、 一 环糊精，分别 由六个 、七个和八个葡糖糖分子构成．环糊精圆筒内为疏水区，圆筒直径随其种类而异 ，约为0．6nm、0．8nm和 1．0nm。由于这种结构 ，使它具有容纳其他形状和大小适合 的疏水性物质的分子或基团而嵌入洞中，形成包合物的特性。 从而改善其物理、化学、生物性质，并且环糊精与这些疏水性化合物形成的包合物对人体无毒害作用 ，这也正是CD能在药学 中得到应用的主要原因． 1．2 性状 白色结晶性粉末 ，非还原性 ，B一环糊精熔点300℃～305qc，纯度99％，水分9％±l％，灰分0．02％以下。在三种环 糊精中，B一环糊精水的溶解度最低 ，最易从水分析出结晶，能被环糊精包合的物质范围很广 ，包括稀有气体、卤素等无机化 合物和许多有机化合物。当各种物质被环糊精包合后 ，其稳定性、挥发性 、溶解性等各种理化性质会发生显著的变化 ，环糊 精的这种非凡作用，使它成为具有广泛应用价值的包合材料 ，引起了世界上多种行业 ，尤其是医药和食品行业的极大关注。 2 包合物的制备(传统方法和新方法) 环糊精包合物的传统制备主要有4种方法 ，即饱和水溶液法 、研磨法、冷冻干燥法 、喷雾干燥法。 2．1 超声法 将客分子物质加入D—CD的饱和水溶液中用超声波破碎仪或超声波清洗机选择合适的超声强度和时间，将 析出的沉淀按上述方法处理即得 ，该法简便快捷。 2．2 研磨法 取环糊精加人2—5倍量水均匀，加入客分子物质f或将客分子物质溶人少量适当溶剂中)置研磨机中充分混合 研磨成糊状 ，低温干燥后用适当溶剂洗净 ，再干燥即得包合物。目前胶体磨法在工业大生产中较为实用 ，具有快速 、简便的 特点，适合工业化生产。 2．3 冷冻干燥法 如得到的包合物溶于水或在加热干燥条件下易于分解和变色，但又要求得到粉末状包合物的情况下，可 通过冷冻干燥法去除溶剂，使粉末化。此法得到的包合物，溶解性好，可值成注射剂。 [收稿 日期12010—06—03 [作者简介]张雪飞(1980一)，女，内蒙古赤峰人，助教 ，从事药物制剂方面的研究。