口服布洛芬原位凝胶的制备及其在Beagle犬体内药代动力学研究.pdfVIP

·956 · 药学学报 A cta Pharm aceu tica Sin ica 2008, 43 ( 9) : 956 - 962 口服布洛芬原位凝胶的制备及其在 Beagle犬体内药代动力学研究 1, 2 1 1 1 3 2 武瑞凌 , 赵春顺 , 谢静文 , 易少凌 , 宋洪涛 , 何仲贵 ( 1. 中山大学 药学院 , 广东 广州 510080; 2. 沈阳药科大学 药学院 , 辽宁 沈阳 110016; 3. 南京军区福州总医院 , 福建 福州 350025) ( ) 摘要 : 本文设计并制备了口服布洛芬原位凝胶 in s itu gel system s for the oral delivery of ibup rofen, IBU ISG , 并 对其在 B eagle犬上药代动力学进行了研究 。以去乙酰结冷胶和海藻酸钠为凝胶材料 , 分别对此两种凝胶材料进行 了单因素考察 , 初步确定了辅料的用量 。以成胶前的复合黏度值 、体外释放度等参数为评价指标 , 采用正交设计法 进行处方优化 。优化的制剂处方为 : 10%海藻酸钠 、05%去乙酰结冷胶 、02 1%枸橼酸钠和 0056%氯化钙 。采 ( ) 用 RPHPLC法测定 6 只 B eagle犬口服 IBU ISG和参比制剂 市售布洛芬混悬液 后不同时间血浆中布洛芬的浓度 , ( ) ( ) ( ) ( ) μ - 1 所得药代动力学参数 T 分别为 18 ±06 和 04 ±01 h, C 分别为 292 ±76 和 378 ±2 2 g ·mL , m ax m ax ( ) ( ) ( ) ( ) μ - 1 T1/ 2分别为 2 3 ±05 和 2 0 ±09 h, AUC0 - t分别为 13 10 ±386 和 1173 ±231 g ·mL ·h。结果表明 , 采用去乙酰结冷胶和海藻酸钠二元骨架制备 IBU ISG可行 。 关键词 : 去乙酰结冷胶 ; 海藻酸钠 ; 原位凝胶 ; 布洛芬 ; 药代动力学 中图分类号 : R943. 4　　　文献标识码 : A 　　　文章编号 : 0513 - 4870 (2008) 09 - 0956 - 07 Prepara tion of in situ gel system s for the ora l