化学修饰改良天然植物美白酸类活性成份的研究进展.docVIP

化学修饰改良天然植物美白酸类活性成份的研究进展 季泽恒1，何聪芬，董银卯( (1.河南中医学院，药学院 ，河南郑州， 450008) （北京工商大学 北京市植物资源研究开发重点实验室，北京，1000）Research development of the active component of natural whitening acid improved by chemical modifying Ji Zeheng, He Congfen, Wu Xuefen, Dong Yinmao* (1 .Henan College of Traditional Chinese Medicine, Zhenzhou 450008, China) (2.Beijing Key Laboratory of Plant Resources Research and Development, Beijing Technology and Business University, Beijing 100048, China) Abstract: Along with the development of the modern medicinal chemistry of natural products, the plant acid whitening active ingredient attracts more and more attention. Chemical modification of the natural whitening acid can not only improve the effectiveness of whitening, but also make up the natural flaws when they were used as the functional ingredients in the direction for producing cosmetics. This study was a brief summary on chemically modified for the natural acid active ingredients based on the materials from both domestic and abroad. Key words: Chemical modification; Active ingredients acid for whitening 近年来,世界各国化妆品的主要发展趋势是“崇尚自然”,力求在化妆品中使用天然植物原料[1]。植物中提取所得的美白活性成分，不但美白效果明显，安全性高[2]，尚具抑菌(antibacterial)、皮脂和角质调节(sebum and keratinocytes regulation)、增强机体免疫nhance the local immune to the body)等诸多功能。不仅如此，这些美白活性成分多为各种低分子酸(low-molecular-weight acid)，或其苷酯衍生物，非常方便进行结构修饰改造。虽然这类美白成份或多或少存在一些天然的缺陷，如溶解性差(poor solubility)、不稳定(instability)、配伍性差(poor compatibility)等，但是通过一些化学修饰的方法可以弥补这些缺陷，使之更趋完美。笔者就近年来研究比较热门的植物酸性美白成份的化学改良现状作一简要归纳。 1． 曲酸(Kojic Acid)改良的研究： 曲酸是一种无色、无味、安全有效的酪氨酸酶（tyrosinase）抑制剂[3]，化学名为5-羟基-2-羟甲基一吡喃-4-酮，是由曲霉属中某些菌株利用葡萄糖、果糖、山梨糖和糖醇等原料，耗氧发酵产生的一种弱酸化合物[4]。 1.1 曲酸美白作用机理 曲酸的美白机理是：与酪氨酸酶必不可少的铜离子螯合使其失去活性使,并抑制从多巴色素(dopachrome)互变至DHICA (5, 6-二羟基吲哚-2-羧酸)，从而阻断黑色素(biochemistry, melanin)的合成，达到美白效果[5]。 1.2 曲酸用于化妆品的优点和缺陷 曲酸作为美白成分与其他添加剂相比有着众多优点,比如：易溶于水 ，抗菌，pH值适应范围宽等[6]。 然而，由于曲酸不稳定，对光、热、敏感，因此在空气中易被氧化。另外，曲酸与很多金属离子鳌合，尤其是与Fe3+螯合而产生黄色的螯合物(chelate)。用其配制的皮肤美白产品在放置使用过程中常逐渐变为黄棕色[7]。 1.3 曲酸衍生物(Kojic acid derivatives)介绍 曲酸的衍生物有多种，如：曲酸氨基酸衍生物、曲酸醚