N-烷基化反应合成2-(N-烷基)氨基嘧啶衍生物.pdf

硕士论文 Ⅳ—烷基化反应合成2一(Ⅳ-烷基)氨基嘧啶衍生物 摘要 本论文设计金属催化激活醇直接烷基化形成C-N键的借氢反应并探索其反应机理， 发展了一种用醇作烷基化试剂与2．氨基嘧啶衍生物合成2-(N-烷基)氨基嘧啶衍生物的简 单方法，扩展了醇作为烷基化试剂在有机合成中的应用范围。此合成方法原子经济性高， 生成唯一的对环境无危害作用的副产物水，符合绿色化学的生产要求。 设计有效的合成路线和条件制备2．氨基嘧啶衍生物，为Ⅳ-烷基化反应提供底物。 分别用Suzuki偶联反应合成5．苯基．2．氨基嘧啶、4,6一二苯基一2一氨基嘧啶，用乌尔曼偶 oC的反 联反应合成2．氨基喹唑啉及其衍生物，并提出一种CuI／NaOH／对二甲苯／120 应体系，在此反应条件下乌尔曼偶联反应转化率有较大提高。合成的所有原料均经1H NMR表征证实结构正确。 生物的Ⅳ．烷基化反应合成Z-(N-烷基)氨基嘧啶衍生物。以2一氨基喹唑啉和正丁醇的反应 为模板，对反应进行可行性研究并优化反应条件。在最优化条件下，对反应底物进行扩 展，分别考察了2．氨基喹唑啉与其它醇的反应情况、2．氨基嘧啶衍生物与正丁醇反应情 NMR、13CNMR、HRMS 况，由此考察此类反应对底物的适应性，各种目标产物均经1H 表征证实其结构正确。 根据对相关文献的研究以及论文研究反应的数据分析，探索并推断反应的机理，为 进一步扩展这一类“自动氢转移反应”在有机合成中的应用提供依据。 关键词：绿色化学，烷基化，金属有机催化，醇，亲电试剂 Abstract 硕士论文 Abstract A transitionmetaltoformC-Nbondwas in alkylation this catalyzedby designed papert． Theresearch includes ofC-N reactionsfor of explorationsforming preparations andthereaction reactionwill 2-(N-alkylamino)pyrimidinemechanism．Further,this up open new horizonin and ofalcohols．This organicsynthesisexpandapplication papermainly containsthree parts： Substratesfor ale andbestconditionswere N-alkylation synthesised found．Firstly, and