口服缓控释给药系统研发现状与进展.pdf

口服缓控释给药系统的 研发现状与进展 中国药科大学药剂学教研室 周建平 Pharmaceutical department 1 China pharmaceutical university 剂型发展历史与现状 Ⅰ：简单加工（膏丹丸散等剂型，手工或半手工）； Ⅱ：片剂、胶囊剂与气雾剂等普通剂型（机械化、自 动化 ）； Ⅲ：缓、控释给药系统； 研发角度：对 研发角度：对 Ⅳ：靶向给药系统； 比新药研发－ 比新药研发－ 技术含量高， Ⅴ：智能给药系统。 技术含量高， 制剂角 制剂角 投入产出大， 投入产出大， 度： 度 经济风险低。 经济风险低。 2 缓控释原理及优势 平稳血浓－有效 降低毒副作用－安 全 减少服用次数，增 加病人服药的依从 性－方便 3 口服缓、控释给药系统历史与现状 国外 国内 研制：50年代 90版：茶碱和硫氮卓 上市： 70年代 95版：氨茶碱、茶 目前：200余种，不 碱、硫酸庆大霉素、氯 同规格的商品计有 化钾、盐酸维拉帕米等 400种以上 目前：100多种 4 Ⅰ 缓、控释制剂基本含义 缓释制剂－按要求缓慢地非恒速释放药物； 控释制剂－按要求缓慢地恒速或接近恒速释放药物； 迟释制剂－给药后不立即释放药物的制剂（肠溶制 剂、结肠定位制剂和脉冲制剂）。 口服剂型：片剂、胶囊、颗粒 5 迟释制剂 肠溶制剂：酸性介质中2h 内不释放或几乎不释放药 物，而在要求的时间内，于pH6.8磷酸盐缓冲液中大 部分或全部释放药物的制剂； 结肠定位制剂：在胃肠道上部(酸性介质与pH6.8PBS