中药药动2分析课件.pptVIP

2、中药药物动力学与药物归经 2、中药药物动力学与药物归经 2、中药药物动力学与药物归经 1、“证治药动学”新假说 1、“证治药动学”新假说 2、“复方效应成分药动学”新假说的基本要素与科学依据 2、“复方效应成分药动学”新假说的基本要素与科学依据 2、“复方效应成分药动学”新假说的基本要素与科学依据 2、“复方效应成分药动学”新假说的基本要素与科学依据 2、“复方效应成分药动学”新假说的基本要素与科学依据 （八）中药血清药理学在中药药物动力学中的应用 1、中药血清药理学产生的背景 1、中药血清药理学产生的背景 1、中药血清药理学产生的背景 1、中药血清药理学产生的背景 2、中药血清药理学的优点及意义 2、中药血清药理学的优点及意义 中药及其复方新研究思路 4、“中药胃肠药动学”研究思路 中药复方配伍研究的现有方法主要分为两大类 （1）“中药胃肠药动学”的基本概念 （1）“中药胃肠药动学”的基本概念 （2）“中药胃肠药动学”研究内容与方法 2）复方有效成分在胃肠道内吸收的动力学研究 3）复方有效成分在胃肠道内代谢的动力学研究 具体研究内容： 4）影响复方胃肠药动学因素的研究 5）用数学公式推导复方化学成分在胃肠道内综合变化模式的研究 6）上述研究中药效观察和成分分析的方法 7）治疗消化道疾病方剂胃肠药动学研究的特殊性 （九）中药药动学研究面临的问题和对策 基本对策： 基本对策： 三、中药生物利用度和生物等效性的研究 （二）生物利用度研究方法与实验设计 （二）生物利用度研究方法与实验设计 （二）生物利用度研究方法与实验设计 3、药理效应法麻黄汤的药动学研究 由于复方的有效成分很多，其在胃肠道内的过程差异很大， 因而能否用数学公式来表达其整体的综合变化，表达某一时刻 主要吸收成分的变化，具有重要研究意义。 多采用计算机分别对其成分与其他药效学指标进行多元线性 相关分析，得到各成分与多组决定系数所构成的矩阵，在应用 模糊综合评判，化多指标为单一指标，判断出各成分综合效应 的强弱，从而找出复方产生药理作用的几个最主要有效成分的 吸收规律。 药效观察既可进行整体动物药理作用测定，又可采用中药 血清药理学方法。成分分析在目前难度较大，可采用指纹峰 进行探索性研究看能否建立具有一定规律和特殊性的指纹图 谱（血清或胃肠道代谢物）。 主要治疗消化道系统病变的复方，口服后极少或完全不吸收，或 部分吸收。对于前者，若通过本方法研究证实其极少或完全不吸收， 表明方剂是直接作用在消化道发挥作用，提示研究重点应着眼于药 物在消化道内的溶出、分布和代谢于药效的关系。 对于后者，用本方法首先观察该复方哪些组分被吸收，哪些不 吸收，其次，判断是吸收组分起作用，或不吸收组分起作用，或两 者均起作用；对于仅为吸收（或不吸收）组分起作用者，就只需 对此组分进行胃肠药动学等研究；对于吸收和不吸收组分均起作 用者，可以深入探索两者各自的药效作用和配伍关系。通过这些 探讨，还能指导提取工艺和制备工艺的研究。 1、中药组成的复杂性 每味生药含多种化学成分，而中药复方又由数味生药组成， 因此选择何种成分作为指标成分才能“代表”整方，能否代表 整方显得尤为关键。 2、有效（指标）成分含量低，难以检测。 多数中药有效成分含量低，只有少数成分在药材中含量较高， 但经制剂处理，服用时胃肠道的吸收等损失，最终进入血液的 种类和数量都大为减少，难以检测。这也是目前中药药动学研 究局限于少数成分的主要原因。 3、处方环境不确定，药动学研究难具规律性 除中成药外，中药大多辨证施治，处方因证而异，同一味药 可处于不同处方环境中起不同作用，受影响因素多，这是于西 药显著不同之处。 （1）加强中药多种有效成分动力学研究 特别是血清药理学的研究和血清药化学的研究证实中药药效 产生的物质基础是血液中的化学成分。 （2）中药药动学－药效学（PK-PD）联合模型研究 在中药药动学研究中，体内有效成分的确定如果结合药效学， 应用PK-PD联合模型加以分析，将有助于阐明中药在体内的药 效物质基础，找出浓度－效应－时间三维关系，进行整方药动 学研究，以便更加合理指导临床用药和剂型改革。 （3）代谢物动力学研究 许多中药药效成分在体内产生或代谢而来，或在肠道菌群激活 下产生，因此中药代谢物动力学研究具有重要意义。 （4）中医药理论于中药药物动力学融合性研究 中医药理论是经验的凝结，中药药效成分动力学研究必须结合 中医药理论进行，以使药动学研究符合中医药特色。 （5）建立药物的指纹图谱库 由于色谱法在大分子化合物的分离和鉴定方面具有高效，可 以利用液相色谱为主建立中药的指纹图谱，并以此作为中药生 药和制剂质量控制的标准。