复旦奥医欣丽康：植物雌激素的活性成分及其生物活性研究进展.pdfVIP

维普资讯 植物雌激素的活性成分及其生物活性研究进展 赵 洁 侯连兵 (南方医科大学附属南方医院药学部，广州510515) 摘要 本文概述了植物雌激素 (异黄酮、木酚素、二苯乙烯、真菌等)活性成分的化学结构及其生物活性的最新 研究进展。 关键词 植物雌激素；成分；生物活性 植物雌激素，广义上是指一类具有类似人体雌 苜蓿或紫花苜蓿及一部分豆类中，目前，我们对其了 激素生物活性的植物成分，它是一类非甾族的天然 解还不够深入。Ot一玉米赤霉醇(Ot—Zearalanol，ZAL) 存在于植物中具有双酚环结构的活性物质。其结构 是最近发现的一种真菌类植物雌激素，是 一玉米赤 与天然的内源性雌激素相似，故其作用特点也相似， 霉烯酮 (—Zearalenone，ZEN)的还原产物，而 ZEN 其主要构象决定了植物雌激素吸附于雌激素受体并 是从玉米赤霉培养液 中分离出来的 J。ZAL和 表现出弱激素样作用的性质。植物雌激素可分为5 ZEN均有雌激素样效应，前者的生物效应是后者的 类：异黄酮(isoflavones)、木酚素(1ignans)、二苯乙烯 3倍，而且应用更安全。 类 (stibenes)、香豆雌酚 (coumestans)¨、真菌类 2 植物雌激素的生物活性 (mycoestrogen)。本文对植物雌激素活性成分的结 2．1 雌激素受体调节作用 植物雌激素在体内可 构及其生物活性的最新研究进展概述如下。 结合雌激素受体(estrogenreceptor，ER)并具有双向 1 植物雌激素的活性成分 调节作用。如大豆异黄酮能刺激实验动物子宫肥 1．1 异黄酮 异黄酮类物质绝大多数存在于豆科 大，表现出雌激素作用 ]。但当给予动物模型雌二 植物中，并主要分布在大豆种子的子叶和胚轴中，故 醇时，大豆异黄酮中的染料木素又会降低子宫对雌 也称 “大豆异黄酮”。目前大豆中已发现的天然存 二醇的摄取，从而起到抗雌激素作用 ]。其作用方 在的大豆异黄酮有 12种，其基本结构为3一苯基苯并 向与机体内源性雌激素状态和雌激素受体的数量和 二氢吡喃。包括染料木素 (Genistein)、大豆苷原 类型有关。 (Daidzein)、大豆黄素(Glycitein)3种配基及其9种 2．2 抗肿瘤作用 众多研究显示，和激素相关的 葡萄糖苷。近年来研究发现部分大豆异黄酮葡萄糖 肿瘤发病率与含有植物雌激素的食物摄人量呈负相 苷 C位上的羟基可 以被乙酰基 、丙二酰基 、琥珀酰 关。动物实验结果显示：用含大豆蛋白的饲料喂饲 基等取代而生成酰化的大豆异黄酮。 动物可降低肿瘤的发生率。Barnes等用 N一甲基亚 1．2 木酚素 木酚素类是具有2，3一双苄基丁烷结 硝脲和7，12一二 甲基苯并蒽建立 SD大鼠乳腺癌模 构的一类化合物，主要存在于亚麻籽、油籽、黄豆芽、 型。发现喂饲大豆蛋 白组大鼠，乳腺癌的发生数量 水果和蔬菜中。是许多植物的次级组分，是植物构 显著低于不含大豆组，其中包括肿瘤数量的减少 以 成细胞壁成分木质素的原始物质。通过p一羟基苯 及潜伏期的延长 J。刘颖等 用M1_r法、集落形成 乙烯单体的氧化偶合形成。存在于植物中的木酚素 实验、投射电镜及流式细胞仪法观察染料木素对体 并无活性，需经过肠丛代谢变性，变成哺乳纲木酚素 外培养的人 胃癌 SGC-7901细胞的抑制和诱导凋亡 (mammalianlignans)，主要是肠二醇(enteroldio1)和 的作用。结果显示：染料木素有抑制人胃癌细胞的 肠内脂 (enterolactone)，方可被吸收进入肠肝循环。 体外增殖作用，并且随着染料木素剂量的增加，抑制 1．3 二苯乙烯类 自1940年Takaok