齐多夫定棕榈酸酯脂质体的制备及在小鼠体内的药物分布.pdfVIP

第 24 卷 第 2 期 沈 　阳　药 　科 　大 　学 　学 　报 Vol24 　No 2 2 0 0 7 年 2 月 Journal of Shenyang Pharmaceutical University Feb . 2007 p 65 ( ) 文章编号 : 1006 - 2858 2007 02 - 0065 - 05 齐多夫定棕榈酸酯脂质体的制备及 在小鼠体内的药物分布 吴红兵 , 邓意辉 , 周欣羽 , 王 　宁 , 赵 　静 (沈阳药科大学 药学院 ,辽宁 沈阳 1100 16) 摘要 : 目的 制备齐多夫定棕榈酸酯脂质体并考察其在小鼠体内的分布情况 。方法 采用乙醇注入 法制备齐多夫定棕榈酸酯脂质体 ;采用 HPL C 法测定静脉注射后小鼠体内齐多夫定的质量浓度 。 ( ) 结果 脂质体包封率为 952 % ,粒径为 756 ±42 2 nm 。小鼠尾静脉分别注射齐多夫定棕榈酸酯 脂质体 30 0 mg ·kg - 1和齐多夫定溶液 1585 mg ·kg - 1 后 ,体内消除半衰期脂质体组为 164 min , ( ) 溶液组为 574 min ;30 min 内脂质体组肝 、脾 、肾和脑 15 min 内 中齐多夫定的AU C 值分别为溶 液组的 16 倍 、119 倍 、80 % 、18 倍 。结论 采用乙醇注入法制备的齐多夫定棕榈酸酯脂质体包封 率高 ,粒径均匀 ;可延长药物体内消除半衰期 ,提高了其在肝和脑的靶向性 。齐多夫定棕榈酸酯脂 质体有望成为一种理想的抗艾滋病制剂 ,值得进一步深入研究 。 关键词 : 齐多夫定棕榈酸酯 ; 脂质体 ; 体内分布 中图分类号 : R 94 　　　文献标志码 : A ( ) 　　齐 多夫 定 azidot hymidine , AZT 为 美 国 入法制备齐多夫定棕榈酸酯脂质体 ,并考察了脂 FDA 批 准 的第 一个 应 用 于 临床 的抗 艾 滋 病 质体及齐多夫定在小鼠体内的分布情况 。 ( H IV) 药物 ,疗效明确 ,为首选药之一 。但齐多夫 1 　仪器与材料 定具有骨髓毒性 , 能引发外周神经疾病 、胰腺炎 ( 等 ,对肌肉及肝产生严重的不良反应 ,并存在脑摄 DAD230 二极管阵列检测器 大连依利特分 [ 1 ] ) 取量低 、半衰期短和耐药性发展快等问题 。研 析仪器有限公司 ,D F - 10 1S 集热式恒温加热磁