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质子泵抑制剂的研究最新进展 江苏奥赛康药业股份有限公司 技术部 唐建华撰写 2011-9-8 质子泵抑制剂（PPI）用于治疗酸相关性疾病，是近十几年来临床应用广泛。疗效最好的药物。我公司为全国最大的质子泵抑剂泮托拉唑盐酸瑞伐拉赞2007年获韩国FDA批准上市用于治疗十二指肠溃疡和胃炎.该药治疗胃溃疡的适应症已完成临床期研究,治疗胃食管反流症、功能性消化不良以及根除幽门螺杆菌的适应症也已进入临床期研究.Glaxo Smith Kline公司已获盐酸瑞伐拉赞的全球范围开于2001年上市右兰索拉唑（Dexlansoprazole）武田制药北美公司的右兰索拉唑控释胶囊为一日1次用于治疗非糜烂性胃食管返流病（GERD）患者引起的胃灼热、糜烂性食管炎（EE）和维持治疗EE的PPI。右兰索拉唑是首个设计提供分2次释药的双重控释（dual delayed release，DDR）的质子泵抑制剂，剂量规格：右兰索拉唑30 mg/粒，60 mg/粒。 替那拉唑（tenprazole）苯丙咪唑类PPI的血浆半衰期很短(约为1.5h)，夜间抑酸能力不足，难以克服夜间酸突破。替那拉唑的分子结构为咪唑吡啶类，在酸的作用下转化为氨苯磺氨或次磺酸，与第5—6跨膜区半胱氨酸残基结合，抑制胃酸分泌。其血浆半衰期为7h，几乎是其他苯丙咪唑类的7倍，抑酸作用强、持续时间长，受服药时间和饮食的影响小。国外临床研究报道，对HP阴性的健康男性，分别给予替那拉唑40mg每日1次和埃索美拉唑40mg每日1次，连续7d，间隔4周的洗脱期，结果显示替那拉唑组血浆AUC和半衰期明显高于埃索美拉唑组，抑酸时间长，夜间酸突破短，停药5d后，替那拉唑的作用仍然存在，以夜间为显著 。对激活状态和静止状态的质子泵均有抑制作用与以往的抑酸剂相比，这种新型抑酸剂具有明显的优势，能迅速持久地 缓解酸相关疾病的症状。 PPI前体药在酸性环境中更稳定，血浆半衰期更长。莱米诺拉唑（leminoprazole）本品是日本化学制药公司开发的新品种。是一种兼具抑制胃酸分泌和保护胃粘膜作用的PPI，动物实验结果显示其可提高胃凝胶层粘蛋白的生物合成，刺激胃粘膜前列腺素的生物合成，抑制胃粘膜血管通透性增加，促进胃液分泌。其促进胃溃疡愈合作用包括抗分泌活性和粘膜保护作用，还可阻止非甾体抗炎药物对溃疡愈合的不利作用。 盐酸瑞伐拉赞Revaprazan）为酸泵拮抗剂（也称为可逆性质子泵抑制剂、钾竞争性酸阻滞剂），由韩国柳韩（Yuhan）公司开发并拥有自主知识产权，目前，葛兰素史克已经获得了该药在韩国和朝鲜之外的世界范围的开发和市场化许可。根据一项随机、多中心Ⅱ期临床试验结果显示，每天给药Revaprazan一次，其治疗胃溃疡疗效与奥美拉唑相当。 二硫拉唑Disuprazole）为在研品种，未见详细资料。