流光溢彩15年——中国首个抗生素缓释制剂申嘉的辉煌之路.pdfVIP

· 专 题 报 道 · 流光溢彩15年 中国首个抗生素缓释制剂申嘉的辉煌之路 王琛琛 (上海医药工业研究院 上海 200050) 跨人 2010年，距我 国第一个抗生素缓释制剂—— 达到世界先进水平。” 头孢氨苄缓释胶囊工业化生产已有 l5年，从 1995年起， 在 日本期间，侯惠民不仅重视理论知识的积累，日 以侯惠民院士为代表的广大科研工作者勇于攀登一座座 本药学界的科研成果快速转化能力也给他留下了深刻的 学术高峰，奋勇拼搏，不仅填补了抗生素缓控释领域的 印象。由于 日本地狭人众，与生俱来的忧患意识使他们 空白，更 以无数璀璨的成果，为中国的医药事业增添光彩。 不仅重视科研的进步，而且具备将科研成果快速转化并 侯惠民院士20世纪60年代在上海医药工业研究院 规模生产的能力，实验室成果、中试 、产业化整个系统 即开始从事药学研究工作，当时新中国的医药研究受各 快捷完善。1988年 9月，邓小平同志根据当代科学技术 种条件的制约，与国外相比还处于起步阶段。作为一名 发展的趋势和现状，提出了 “科学技术是第一生产力” 负责任的科研工作人员，侯惠民深知医药工业是保障人 的著名论断，这个论断激励了国内广大的科研工作者， 民健康水平的重大工程，他同医工院的研究人员一起， 激发了他们大力推动科技进步和创新的激情，侯惠民也 努力为提高国内医药工业科技水平夜以继 日地工作，在 深受触动，仔细 回顾 自己的研究、学习历程后，他觉得 仪器简陋的不利条件下，开发成功以膜剂为代表的新型 不能仅仅满足于科技创新，如何结合市场需要并使科研 制剂，向世界展示了中国药学研究者的创新实力。 成果工业化也是医药工业研究的重点方向。 20世纪80年代 ，国际药学研究进入快速发展期， 进入20世纪90年代 ，随着国民经济水平 的不断提 由于 口服缓控释制剂能够减少用药频率，避免或减少了 高，医疗服务也随之完善，中国药企迎来了春天，各类 血药浓度 “峰谷”现象，更易被患者接受，并且能够提 新型药物不断推向市场。由于医疗科普的不够完善，抗 高药物疗效及安全性，逐渐成为现代药物制剂发展的方 生素滥用问题逐渐浮出水面，由此带来的不良反应、耐 向，成为研究的热点。侯惠民以前瞻的眼光在 20世纪 70 药性等不利因素也渐渐被广大医药工作者所重视。此时， 年代末就开始对这一领域进行了探索。他克服困难利用 侯惠民将 目光转向了抗生素缓释制剂。 有限的资源组建了科研队伍 ，筹建了仪器装备、动物试 在 日本进修期间，侯惠民同日本多位著名药学专家 验齐全的研究室。国家也充分重视相关研究，在 七“五” 进行了交流，其中加藤博先生通过多年来对抗生素的研 期间，第一次将制剂课题立为国家科技攻关项 目，并由 究，完善了抗生素分类理论，即抗生素均可以分为时间 侯惠民领导研究该课题。年轻的侯惠民勇挑重担，成功 依赖性和浓度依赖性抗生素。 地以亲水性凝胶为控释材料制得缓释制剂。这项研究具 浓度依赖性抗生素即药物浓度愈高，杀菌作用愈强。 有工艺简单、易于生产、药物缓释性能优良、生物利用 时间依赖性抗生素的特点是药物浓度达到对细菌MIC的 度高、重现性好等优点 ，为我国控释制剂生产开拓了一 4～5倍时，杀菌速率达饱和状态，药物浓度继续增高时， 条简易而有效的方法。 其杀菌活性及速率并无明显改变，但杀菌活性与药物浓 如此巨大的成功仍未使他满足，开拓的领域越来越 度超过细菌 MIC时间的长短有关。如 B一内酰胺类抗生 多，侯惠民越来越感觉到国内医药研究发展的紧迫性， 素，包括青霉素类、头孢菌素类、碳青霉烯类、氨曲南