新型非甾体类镇痛药盐酸丙帕他莫的临床应用进展.pdfVIP

～。 … 实用临床医药鸯志 2013年第17卷第11期。… 一1 Medicinein ·168· JournalofClinical Practice 新型非甾体类镇痛药盐酸丙帕他莫的临床应用进展 严国胜，刘泽文，刘会长 (湖北省鄂州市中心医院麻醉手术科，湖北鄂州，436000) 关键词：盐酸丙帕他莫；药理学；临床应用进展 中图分类号：R96文献标志码：A文章编号：1672—2353(2013)11—168—03 DOI：10．7619／jcmp．201311071 对乙酰氨基酚主要在肝脏代谢，大部分与葡萄糖 盐酸丙帕他莫(propacetam01)是一种新型非 甾体类镇痛药，于1995年由施贵宝公司研发并醛酸和硫酸结合后经肾脏随尿排泄。 1．3药效动力学 以商品名“普鲁百服宁”(Pro—Bufferin)在法国上 市销售，至今已有超过1亿人次使用。2006年，1．3．1解热效应世界卫生组织(WHO)推荐： 盐酸丙帕他莫在中国通过安全性检测并正式生产 对乙酰氨基酚可作为安全有效的解热药物用于儿 上市…1，其通过静脉进人人体后被血浆胆碱酯酶 科，并作为首选药物用于治疗各种原因引起的发 水解成游离态对乙酰氨基酚而发挥作用，代谢途 热。一项随机双盲对照研究中显示HJ，100例发 径与对乙酰氨基酚相似。盐酸丙帕他莫可以选择 热患者(年龄≥2月，平均年龄14岁，体温38℃ 性地蓄积在血管损伤及炎症组织部位，使药物靶 -41．3℃)随机分为对乙酰氨基酚组和对照组， 向聚集在手术伤口及炎症组织部位，从而更好地 每组50例。结果发现对乙酰氨基酚组能迅速降 发挥镇痛作用，减少了相关并发症的发生l2|。不 温，高效达标，对2月龄的高热患者有效率达 同的给药方法使盐酸丙帕他莫具有起效迅速、镇 98．3％，远远高于对照组的42．1％。盐酸丙帕他 痛效价高和非依赖成瘾性等特点，可被用于中、重 莫是对乙酰氨基酚的前体药物，通过酯酶水解产 度疼痛的镇痛治疗㈨3。本研究就新型非甾体类 生对乙酰氨基酚来抑制中枢COX活性，减少 镇痛药盐酸丙帕他莫的药理学特性和临床应用进 PGE类的合成，导致外周血管平滑肌舒张、皮肤 展综述如下。 出汗而达到“强效速效”的解热疗效。 1．3．2镇痛效应盐酸丙帕他莫镇痛机制主要 1盐酸丙帕他莫的药理学特性 是通过抑制花生四烯酸代谢途径，从而抑制内源 1．1理化特性 性致痛物质如前列腺素PGEl、缓激肽和组织胺 盐酸丙帕他莫，化学名为二乙胺基乙酸一4一 等炎性介质的合成和释放，从而降低组织神经末 梢对不良伤害性刺激的敏感性，提高机体痛阈而 (乙酰氨基)苯酯盐酸盐(分子式：C14H20N203· DE h HCl)，分子量为300．78，为对乙酰氨基酚的前体产生外周镇痛作用。Hynes5j提出在术后6 药物。盐酸丙帕他莫易溶于水，稳定性好，在体内 内静脉滴注盐酸丙帕他莫2g，其镇痛等效性和 经血浆酯酶分解后才能发生药