男性节育药物的研发进展.pdfVIP

ChineseJournalofNewDrugs2014，23(1) 曩曩曩霍曩巷 飘 | -川¨一一一………………一一一 ’ 男性节育药物 的研发进展 李 国停 ，谢淑武 ，朱 焰 (1复旦大学，上海 200032；2上海市计划生育科学研 究所生殖药理组，国家卫生和计划生育委员会 计划生育药具重点实验 室，上海生殖健康药具工程技术研究中心 ，上海 200032) [摘要] 男性节育药物主要有激素和非激素两大类。激素类男性节育药主要通过服用外源性 的激素 抑制精子 的发生，包括雄激素、雄激素与孕激素联合应用、雄激素与GnRH类似物联合应用等。非激素类男 性节育药种类较多且处于不同的研发阶段。首先是干扰支持细胞功能的Adjudin，Gamendazole，CDB4022；其 次为睾丸 “溴”结构域特异性蛋 白(BRDT)抑制剂JQ1；最后是顶体酶抑制剂 KF一950及棉酚，以及视黄酸抑 制剂等。本文就近几年男性节育药的研 究进展作一综述。 [关键词] 男性节育药；激素类；非激素类 [中图分类号]R977．12 [文献标志码]A [文章编号]1003—3734(2014)叭 一0055—07 Advancein developm entofm alec0ntraceptiVes LIGuo．ting ，XIE Shu．WU ，ZHU Yan (1FudanUniversity，Shanghai200032，China；2DepartmentofReproductivePharmacology，ShanghaiInstitute ofPlannedParenthoodResearch，NationalHealthandFamilyPlanningCommissionKeyLaboratoryof ContraceptivesandDevices，ShanghaiEngineerandTechnologyResearchCenterofReproductive HealthDrugandDevices，Shanghai200032，China) [Abstract] Malecontraceptivesareclassifiedintohormonalandnon-hormonalagents．Administrationofex— ogenoushormonestomencan suppressspermatogenesis，includingregimensoftestosteronealone，testosterone—pro— gestincombination，andtestosterone-gonadotropin-releasinghormone(GnRH)analogcombination．Therearesev— eralpromisingnon—hormonalmalecontraceptivesatvariousstagesofresearchanddevelopment，includingAdjudin， Gamendazole，andCDB4022whichdisrupttheadhesionofspermatidstotheSertolicells，asmallmoleculeinhibi· torofBromodomaintestis-specificprotein (BRDT)，JQ1，acrosininhibitorsKF一950andgossypol，andretinoic acid inhibitors．Thisreview ~cusedontheiradvancesinrecentyears． [Keywo