西他沙星在人源肠Caco-2细细胞单层模型的吸收转运研究.pdfVIP

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2017-08-28 发布于湖北
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西他沙星在人源肠Caco-2细细胞单层模型的吸收转运研究.pdf

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ChineseJournalofNewDrugs2014，23(1) IjIll：；Il；jIl：：；Ili2jIlj!I5：：Il；：；Iilljll；Il8l!IIljIIlllIiliililliiIlllilllllllll《llllllllilllllll ：ij 一一一一一一一一一一一一一一一一一一一一一一西他沙星在人源肠 Caco．2细细胞单层模型的吸收转运研究、、 … ．．一一．．．．．一 —．．． —．．．一．．一一．．．一．．．．一．．．．一．一一， … —．，．一一．．．． —．．一一一～一一一．．一一．．一。．一一．．一一．．，．．，． — ．一一 … 一一．．．． … 一．． —．一一 —．一．．一一丁维明，李桂玲，李眉，王菊仙，杨信怡 (中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所，北京 100050) [摘要] 目的：研究西他沙星在 Caco-2细胞模型中的吸收转运特征。方法：利用人源结肠癌细胞系 Caco一2细胞单层模型研究西他沙星从绒毛面 (AP端)到基底面(BL端)以及 BL端到AP端两个方向的转运过程；考察转运时间、浓度、pH值等对西他沙星跨膜转运的影响；采用高效液相色谱法检测药物浓度，计算表观渗透系数 P 。结果：西他沙星P 值 1．0X10I¨em ·s～，AP端到 BL端 P 值随药物浓度升高而减小， BL端到AP端 P 值随药物浓度增高而增大。转运量和转运速率随时间和浓度增大而增大，在酸性条件下表观渗透系数P…值最大。结论：西他沙星属于良好吸收的化合物，转运过程可能有被动扩散和载体介导的主动转运共同参与，并且有一定的pH依赖性。 [关键词] 西他沙星；Caco一2细胞；转运；表观渗透系数 [中图分类号]R969．1 [文献标志码]A [文章编号]1003—3734(2014)01—0032—04 TransportofsitafloxacinacrossCaco-2cellmonolayers DINGW ei—ming，LIGui—ling，LIMei，W ANG Ju—xian，YANG Xin—yi (InstituteofMedicinalBiotechnology，ChineseAcademyofMedicalSciencePekingUnion MedicalCollege，Beijing100050，China) [Abstract] objective：Toinvestigatethetransportcharacteristicsofsitafloxacin．Methods：Caco一2cell monolayermodelwasappliedtostudythetransportofsitafloxacin．Theeffectsoftime，concentrationandpH onthe transportofsitafloxacinwereinvestigated．ThedeterminationofsitafloxacinwasperformedbyHPLC．Results：The valueofP washigherthan 1．0X10～ em s‘～．Alongwiththeincreasingconcentration，theP pp(AP—BL)ofsita— pp floxacindecreased，andtheP pp(BL AP)increased．Thetransportamountandtransport rateincreasedwithtimeand concentration．Conclusion：Sitafloxacinmayhavegoodabsorption，anditispossiblytransportedthroughtheintes— tinalmucosavia