头孢类抗生素Ceftaroline Fosamil.pdfVIP

2010，Vo1．34，No．1 43 · 新药介绍 · 药学进展 Progress PharmaceuticalSciences 2010年第34卷 第1期 第 43页 血压(1／2级 ，n=6；3级，n=6)、厌食 (1／2级，n= 头孢类抗生素CeftarolineFosamil 12)和呕吐(1／2级，凡=9；3级，r,／=1)；800mg或更 [关键词] 头孢类抗生素；ceftarolinefosamil；MRSA 高剂量组的 14名受试者 中有 6人出现头发脱色； [中图分类号] R978．11 800mg剂量组受试者的血压变化最大，这与其血药 Cefiarolinefosamil(PPI一0903，TAK-599)是 由武 浓度谷值大于20mg·L 相关，不过停药后高血压 田制药和ForestLaboratories合作开发的一种注射用 可逆转。受试者血压升高和头发脱色与本品对 头孢类抗生素，其为该公司曾开发的头孢类抗生素 VEGFR和c—kit的调节作用有关。 PPI．0903M(ceftaroline，T一91825)的新型Ⅳ一膦酰基前 临床研究 上述第 2项 I期临床试验显示， 药。研究表明：本品对青霉素结合蛋 白PBP2a亲和 pazopanib800mg或更高剂量组中3名肾细胞癌和 力较高，且具有广谱抗菌活性，尤其对某些临床耐药 1名Hurtel细胞瘤患者体 内肿瘤略有缩小，1名黑色 菌如耐甲氧西林的金葡菌 (MRSA)及耐青霉素的肺 素瘤、3名肉瘤、1名肺癌和 1名 Hurtel细胞瘤患者 体内肿瘤略有缩小，1名黑色素瘤、3名肉瘤、1名肺 炎球菌均有显著抑制作用。本品安全性较高，在健 康男性受试者中具有可预测的药动学特征，未见药 癌和 1名神经内分泌肿瘤患者的病情得以持续稳定 至少 6个月 。 物蓄积。在治疗复杂的皮肤及软组织感染 (cSSSU 一 的过程中，本品也能被较好地耐受，且其疗效优于标 项在 33名实体瘤患者中进行的开标记、剂量 准治疗方案。目前，本品的多项Ⅲ期临床试验已完 递增 I期临床试验考察 了本品与抗癌药拉帕替尼 成，并获得了阳性结果，预期可在2010年年底上市。 (1apatinib)联用(qd；本品+拉帕替尼联用剂量：250 或 500+750mg，250、400或 500+1000mg，250或 本品化学结构式： 400+1250mg，200+1500mg)的安全性和药动学。 结果显示：在治疗的第22天，用药后24小时，本品 250和 500mg联用剂量组受试者的本品平均血药 O 浓度 (19和 23mg·L )几乎达到了单用 800mg本 ．CH CO’H o~k- 品治疗后的水平 (23．1mg·L )，其他试验也有类 o— 似的结