甘草次酸对中药活性成分与血清蛋白结合的影响_药学论文.docVIP

甘草次酸对中药活性成分与血清蛋白结合的影响_药学论文 甘草次酸对中药活性成分与血清蛋白结合的影响_药学论文 【摘要】 目的研究甘草次酸(GA)对中药活性成分与牛血清白蛋白(BSA)结合的影响。方法利用多种光谱技术和毛细管电泳前沿分析方法测定，用Stern-Volmer方程和Scatchard plot等对数据进行处理。结果得到甘草次酸与BSA的结合常数、位点数等结合特征，中药活性成分与BSA结合的常数和甘草次酸对这些成分结合常数的影响。结论甘草次酸与牛血清蛋白有高、低两类结合位点，总的结合位点数为8，蛋白与GA浓度之比为0.38时，结合率已高达95％。GA使中药活性成分与牛血清蛋白的结合常数下降最大达67%，可能对它们的药理作用产生影响。 【关键词】 中药活性成分； 牛血清白蛋白； 甘草次酸； 药物-药物相互作用 　　 　　Abstract：ObjectiveTo evaluate the influence of glycyrrhetinic acid (GA) on the binding of active ingredients of Chinese herbs with serum albumin. MethodsSpectroscopic method and capillary electrophoresis frontal analysis were utilized to determine the binding data. Stern-Volmer equation and Scatchard plot were used to process the data. ResultsBinding constant and sites etc of GA with BSA were got. Binding constants of active ingredients of Chinese herbs and influence of GA on the binding of them were aslo obtained. ConclusionThere are two kinds of binding sites (high and low) in BSA while binding with GA and the total binding sites are eight. The binding percentages of GA are up to 95% when the ratio of BSA to GA is 0.38. In the presence of GA, binding constants of active ingredients of Chinese herbs decrease up to 67%, which may exert an influence on their pharmacological action 　　Key words：Active ingredients of Chinese herbs; Bovine serum albumin; Glycyrrhetinic acid; Drug-drug interaction 　　近年来，中药活性成分与血清白蛋白结合的研究已经出现热潮，如，桑色素［1］, 岩白菜素［2］, 芒果苷［3］, 大黄素［4］等。然而绝大多数研究以获得活性成分的结合特征为目的，只有极少数研究探讨中药活性成分相互之间对结合的影响。如中国药科大学李萍研究小组最近对中药汤剂的整体成分与血清白蛋白的结合进行了研究，发现当归补血汤成分间对各自与BSA的结合有显著影响［5］，在金银花整体活性物质与牛血清白蛋白相互作用中，绿原酸等3种成分在整体成分与BSA结合时比单个成分与BSA结合程度低，而咖啡酸、芦丁则相反［6］。可见，中药活性成分与蛋白结合时相互之间确实存在协同效应。甘草是最常用的中药之一，也是常用食品添加剂；甘草中甘草酸含量较大（3%～10%）［7～9］，是甘草中最具特色的活性成分之一；甘草酸在体内代谢后以甘草次酸的形式吸收进入血液。因此，本文研究了甘草次酸对中药活性成分与血清蛋白结合的影响，尝试从成分之间血浆蛋白结合的协同效应（药物-药物相互作用）探讨甘草的配伍规律，同时对甘草及相关药物的安全、合理用药提供参考。 　　1 仪器与材料 　　1.1 仪器 　　F-4500型分子荧光分光光度计（Japan，Hitachi）；Tu-1800SPC型紫外-可见光分光光度计(北京普析公司)；1cm石英比色皿；微量注射器；微型旋涡混合器，精密天平（Germany,Sartorius），pHS-3酸度计。J-810圆二色分光光度计（Japan，