吡唑类化合物的应用研究进展.pdfVIP

第4J卷第5期 化工技术与开发 V01．4lNo．5 2012年5月 ofChemieal Mav．2012 Industry Tbchnology＆Development 吡唑类化合物的应用研究进展 王悦秋1。雷敏2 (1．四川雅安职业技术学院药学检验系，四川雅安625000；2．江西江锂科技有限公司，江西新余336600) 摘要：毗唑类化合物在生物医药、农药、染料等领域有着重要的作用。本文综述了吡唑类化合物的最新应用 研究进展。 关键词：吡唑；活性；进展；综述 252．1 文献标识码：A 中圈分类号：TQ 文章编号：167l-9905(2012脚瑚23埘 吡唑啉是一类含氮的五元杂环化合物，结构 中常连有芳环、杂原子等其他官能团。由于其在 生物医药‘㈨、农药(图I，杀虫剂T0pr枷ezon与 OH 蹦pmnn)等领域有着广泛而重要的作用，长期以来 受到很多人的关注。早在19世纪后期，Fischer等 人嗍采用丙烯醛与苯肼合成了吡唑啉类化合物，在 之后的很长一段时间里。采用口，卢烯酮(醛)类化 合物与肼类化合物合成了很多吡唑啉类衍生物。近 年来，随着很多新技术、新方法应用于吡唑啉类化合 物的合成之中，出现了很多新颖吡唑啉类化合物的 图23．5．二芳基吡唑类化合物 相关应用研究报道。本文针对其主要的应用做一些 1．2环氧合酶．2抑制剂 简单的介绍。 非甾体抗炎药(NsAIDs)是一类通过抑制环氧 合酶的活性而达到阻止炎症介质生成，进而产生抗 炎作用的药物，广泛用于治疗类风湿性关节炎等， ，丫cN 叭s，cF3 然而长期使用此类药物，会诱发消化道溃疡等副作 2N 6 用。而选择性地作用于～种亚型环氧合酶．2(cox一 2)，既可以较好地治疗炎症，同时又避免产生副作 T叩舳e瑚 Fri呻il 图1 杀虫剂Topramezon与Fnpron¨的结构式 以化合物A为先导化合物，分别对其侧链进行修改 l吡唑类化合物在医药中的应用 改造，共得到了100多个衍生物，经过构效关系和 药代动力学研究，找到了活性最好的化合物B，该药 1．1抗动脉硬化 于1999年被批准上市，用于治疗RA和OA。此外， 氧化的低密度脂蛋白(0x．LDL)在动脉硬化的 Alm柚sa【卅等人合成了一些列吡唑并[1，5．a】嘧啶类 早期形成过程中起着一个重要的作用嗍。2004年， 衍生物，如化合物c，对cox．2的选择性抑制作用最 Lee等川人合成了很多吡唑类化合物，并对它们抑 强，体外活性高于B。 制低密度脂蛋白氧化性进行了测试，结果发现一些 3，5．二芳基吡唑类化合物(图2)显示出较好的抑 制活性。 地址