常山碱及其衍生物药理学活性研究进展.pdfVIP

一 2013年第2期彝爨黼鞫酾 里学活性研究进展 与若锋1，刘 宇1，强 哲1 7创制重点实验室 甘肃省新兽药工程重点实验室， i生物工程学院，北京100083) 衍生物的抗肿瘤、抗球虫、抗瘢痕、抗疟疾以及治疗 山碱及其衍生物作为新型药物的研发奠定基础。 蕈编号：1000—6354(2013)02一0017—03 ，产品主要依靠进口，价格昂贵。常山或含有常山的复方 干 有良好的抗球虫效果，研究证实常山碱是其中主要抗虫 山 分181。纯度为0．24％的常山碱按照0．05 g／kg饲料添加给 是 对人工感染鸡柔嫩艾美尔球虫(E．tenella)具有良好的治 体 效果，抗球虫指数为169．Ol。毒理学试验表明，常山碱粗l 质 常山碱的提取纯化、理化性质、常山药材鉴别以及抗疟疾、 进小鼠脾淋巴细胞增殖和NO的分泌。另外，有学者对常 综 述 退热、催吐、降压等研究已有报道12I。近年来，常山碱的相 山碱结构进行改造，获得8个含甲氧基、有良好抗球虫活 关研究仍然受到国内外学者的重视，如常山碱的结构修 性的常山碱衍生物¨0t”I。 专 论 饰、化学合成以及抗肿瘤、抗球虫、抗瘢痕等。笔者等综述 3抗瘢痕活性 了近年常山碱及其衍生物药理学活性的最新研究进展，以 瘢痕是皮肤损伤后异常愈合所形成的一类临床常见 期为常山碱及其衍生物作为新型药物的研制奠定基础。 疾病，严重影响患者美观、功能活动和生活质量。常山酮可 1抗肿瘤活性 以预防肝纤维化、肺纤维化、硬皮病等以I型胶原合成过 肿瘤是一种严重威胁人类和动物健康甚至危及生命 多为特征的疾病¨2·uI。研究表明，常山酮的抗瘢痕机理是 的疾病。研究表明，常山碱对小鼠腹水癌细胞作用一段时 抑制了人瘢痕成纤维细胞的I型胶原合成，从而对伤口愈 合和瘢痕形成有明显的抑制作用【141。试验发现，每天注射 间后，癌细胞的死亡率可达80％以上。常山酮(Halofuginone) 40 对Lewis肺癌具有显著的放疗增敏效果，联合放疗不但可 mg／kg剂量的常山酮，可以明显缩小试验动物伤口的面 以抑制原位肿瘤的生长，而且能够抑制肝肺转移131。常山 积和缩短伤口愈合的时间。 酮的抗癌机理是抑制了胶原过度产生，进而抑制肿瘤血管 4抗疟疾活性 生成、