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中国实用医药2oo8年 11月第 3卷第 3l期 ChinaPracMed，Nov2008，Vo1．3，No．3l · 151 · 重构 。 强效。实验提示对心肌与血管组织有特异性 ，对组织 中的 1．1．3 ACEI通过减少血管紧张素II的生成而产生抗心血管 ACEI抑制比依那普利更强。开始剂量：第一周每 日口服一次 细胞增生，阻止或逆转心脏血管及肾脏重构。多项试验表明 1．25mg，逐渐增加到2．5～7．5mg，适用其他治疗失效的中度 还具有保护血管内皮细胞的作用 ，能逆转高血压、心力衰竭、 高血压，原发性高血压。培哚普利：常用剂量4～8mg，对脑 动脉硬化及高血脂引起的内皮细胞功能损伤。 血管有保护作用，所以对脑梗，一过性脑缺血 ，推荐使用。西 1．2 ACEI的分类及特点 第一类：自身以活性形式存在，需 拉普利：2．5～10mg／d，贝纳普利：5～20mg／d，福辛普利：10 进一步代谢转变为二硫化物而发挥作用，代表药为卡托普利。 ～ 20mg／d，特点双通道排泄，在肝肾功能障碍时，可经另一通 第二类：为前体药物复合物在肝脏代谢转变为二酸时才具有 道排泄，一般不需要减量。赖诺普利：10～20mg／d，如果服用 活性，代表药依那普利，培哚普利 ，贝那普利，福辛普利。第三 ACEI出现不良反应，主要是顽固性刺激性干咳，遇到这种情 类：无需代谢的水溶性化合物，不经代谢具有活性以原形从肾 况可换用血管紧张素 II受体拮抗剂 (ARB)。 清除，代表药为赖诺普利。 2 血管紧张素II受体拮抗剂(ARB) 在特殊患者治疗 中老年患者降压治疗应遵循一般的指 2．1 血管紧张素 Ⅱ受体拮抗剂 (ARB)是一类广泛应用于临 南，药物治疗应以噻嗪类利尿剂、钙离子拮抗剂(CCB)、ARB、 床的降压药物。近年来 ，大量动物实验研究和循证医学证据 ACEI和B受体阻滞剂作为初始治疗。对于糖尿病肾病患者， 表明，此类药物除具心血管保护作用外还有良好的肾脏保护 指南明确指出降低血压对延缓肾脏损害进展有益，使用肾素一 作用，且该作用独立于降压作用之外。K／DOQI指南推荐，糖 血管紧张素系统 (RAS)阻断剂 (无论是ARB还是ACEI)可获 尿病或肾病或非糖尿病肾病患者，无论是否伴有高血压，均应 得额外益处。对于肾功能不全患者，需要使用ACEI、ARB或 选择一种ARB或血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)类药物治 两者联合治疗 ，以减少蛋白尿。对于心肌梗死后幸存者，早期 疗。JNC-7也指出，ARB可有效延缓糖尿病肾病和非糖尿病 给予B受体阻滞剂、ACEI或 ARB可以降低心肌梗死的复发 肾病的进展。作为降压药物，ARB对于肾脏疾病的治疗意义 及死亡。对于代谢综合征患者，在进行降压治疗时应初始给 远远超出了控制血压本身。 予不太可能促使糖尿病发生的药物，因此应采用 RAS阻断剂 2．2 这类药可选择性阻断AT II的I型受体，也就是在受 (ACEI或 ARB) 体水平上阻断血管紧张素II的作用，具有 ACEI相似的血流 1．3 治疗高血压的应用 ACEI作为第一线有效降压药。据 动力学效应 ，而没有缓激肽浓度增高引起的不 良反应。 报道 ，单用降低高血压的有效率为60％一70％。加用利尿剂 络沙坦：50～150mg／d，单次口服 ，用药5天后收缩压和 或CCB对95％的患者有效。对肾性高血压特别有效。临床 舒张压明显下降，维持降压效果需50mg／d，增加剂量抗高血 常用的ACEI有8种，卡托普利，依那普利，培哚普利，西拉普 压效果不再增加。降压量时未见明显不良反应，也不影响血 利，贝那普利 ，雷米普利，福辛普利 ，赖诺普利。 压波动，兼有促尿酸排泄作用。另有报道，在伴有尿蛋白的非 单药的降压效果：赖诺普利 10mg依那普利 10mg、雷 糖尿病 ，高血压患者使用络沙坦，降压 的同时尿蛋 白减 米普利5mg=卡托普利50mg，2O：／d、