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抗高血圧薬分類 一、利尿薬　　 （高血圧第一次選択薬） 各種類の利尿薬いずれもを持つ。 　　　（チアジド類、ループ、K保持性利尿薬） 降圧作用機序：　　Na+と水の排泄促進 降圧の目的としてよく使う薬物： 　ヒドロクロロチアジド（hydrochlorothiazide, 氢氯噻嗪） 　　各型の本態性高血圧に本剤を基礎薬として、他の抗高血圧薬を併用する（毎日低用量使用）。 　 b 受容体遮断薬　 （高血圧第一次選択薬）　　a1 受容体遮断薬　（高血圧第一次選択薬） 　　a　 b 受容体遮断薬 b 受容体遮断薬　 降圧作用機序（仮説）：　 　　　　①心臓b受容体遮断による心拍出量低下；　 　　　　②傍糸球体b受容体遮断によるレニン分泌抑制；　　 　　　　③中枢b 受容体遮断による末梢交感神経の抑制; 　　　　 　　　　④末梢交感神経シナプス前b受容体遮断によるNE放出減少； 　　　　⑤PGI2の合成を促進 　プロプラノロル（propranolol, 普萘洛尔） 　　無選択性b 受容体遮断薬 　アテノロル（atenolol，阿替洛尔) 　　b１ 受容体遮断薬 　　a　 b 受容体遮断薬 ラベタロール　 　（labetalol, 拉贝洛尔） 　　a （a１ ） b 受容体遮断薬 　　降圧作用と心拍数減少作用を持つ。 　　各型の高血圧の治療に用いる。 　　副作用として頭痛、無力感など 　　 カプトプリル　（captopril, 卡托普利）エナラプリル　（enalapril, 依那普利）など 作用機序： 　　　ACEの阻害 AngⅡの生成抑制 　　　（ただし　cymaseによるAngⅡの生成は抑制しない）。　 　　　　ACE＝Kininase 　キニナーゼの阻害　Bradykininの血漿濃度も増加 応用　高血圧、心不全と心筋梗塞、糖尿病腎病など 副作用 　　初回低血圧、空咳（発生頻度5-10%、bradykininの増加による）、高カリウム血症、低血糖、催奇形性など　　 AT1受体拮抗药及与ACEI类药物比较 　　　第三節　他の降圧薬 延髄に末梢交感神経活動を制御する抑制性と興奮性のニューロンが存在する。 抑制性ニューロン： a2 receptor I1 –imidazoline receptor 興奮性ニューロン: b receptor クロニジン （clonidine, 可乐定） 　　　　a2とI1受容体に作用する。 リルメニジン （rilmenidine 利美尼定)　 モキソニジン （moxonidine, 莫索尼定) 　　　 I1受容体に作用する。 クロニジン （clonidine, 可乐定） 薬理作用 血圧降下作用 　内服　効果発現：30分、ピーク効果：　２～４時間、 持続：　６～８時間 　　血圧降下とともにHRと心輸出量減少 鎮静、鎮痛作用 応用 　中等度本態性高血圧及び腎性高血圧の治療に応用する。 　(腎血流量減少しない） 副作用 　　眠き、めまい、口渇、食欲不振など 　 二、　血管拡張薬 　　　直接に血管平滑筋を拡張させ、血圧降下させる。　 　　　反射的に心拍数を増加させる。 　　ニトロブルシドナトリウム　(sodium nitroprusside，硝普钠) 　　　　 NOを放出し、直接血管平滑筋を弛緩させる。静脈内投与によってすぐ血圧降下作用が現れ、投薬中止すると作用は速やかに消失する。 　　　高血圧性緊急症の治療に使う。 　ヒドララジン（hydralazine, 肼屈嗪） 　　　　中度高血圧の治療に使う 末梢交感神経ニューロン遮断薬 アドレナリン作動性末梢のNorepinephrineを枯渇させる。 レセルピン （reserpine, 利血平） グアネチシン （guanethidine, 胍乙啶) 学名：Rauwolfia serpentina Benth.　　　　　 科名：Apocynaceae（キョウチクトウ科） 利用部位：根　　　　　 用途：血圧降下、鎮静 成分：レセルピン、アジマリン、セルペチン 産地?原産地：インド、ビルマ、パキスタン 血圧降下や鎮静作用のあるレセルピン reserpine[局]の製造原料として利用されました。 レセルピン （reserpine, 利血平） レセルピン （reserpine, 利血平）　　　Rauwolfia（萝夫木）中の一種アルカロイド薬理作用 降圧作用　　作用効果の発現は遅い、内服してから　約一週間かかる。作用持続は長い、中止しても降圧作用