捏合法制备吲哚美辛固体分散体及其体外溶出分析.pdfVIP

第 2O卷第20期 中国实验方剂学杂志 Vo1．20．No．20 2024年 1O月 ChineseJournalofExperimentalTraditionalMedicalFormulae 0ct．．2014 捏合法制备吲哚美辛固体分散体及其体外溶出分析 张维 ，郑勋 ，张志云 ，礼彤 ，王立红 ，周丽莉 (1．沈阳药科大学制药工程学院，沈阳 110016；2．上海奥科达生物医药科技有限公司，上海 201318) [摘要] 目的：制备水难溶性药物固体分散体并初步考察其稳定性和片剂处方。方法：选择吲哚美辛为模型药物，采用 捏合法制备固体分散体 ，通过单因素试验考察载体种类、捏合剂和捏合时间对固体分散体体外溶出效果的影响。利用粉末 x 射线衍射法对固体分散体进行表征，考察固体分散体在 40℃，相对湿度 (RH)75％条件下放置的稳定性，采用粉末直接压片 法对固体分散体进行压片。结果：优选的制备工艺为以泊洛沙姆 188为载体，乙醇一水 (1：1)为捏合剂，捏合时间30min；固体 分散体体外溶出效果显著提高，G…为原料药的29倍；固体分散体在40℃，RH75％条件下 1个月内稳定；制备的固体分散体 片外观光洁美观，各项参数均符合 2010年版 《中国药典》要求。结论：采用捏合法制备的吲哚美辛固体分散体溶出效果显著 提高，稳定性好 ，易于粉末直接压片。 [关键词] 捏合法 ；固体分散体 ；过饱和状态 ；粉末 x一射线衍射；粉末直接压片法；吲哚美辛 [中图分类号] R283．6；R284．1；R944．2 [文献标识码] A [文章编号] 10059·903(2014)20_0031_04 [doi] 10．13422／j．cnki．syfjx．2024200031 [网络出版地址] http：／／www．cnki．net／kems／detail／11．3495．R1406．006．html [网络出版时间] 2014—08-29 14：06 Preparation ofIndomethacinSolidDispersionsbyKneadingM ethod andEvaluation ofItsin vitroDissolution ZHANG Wei，，ZHENGXun。 ZHANGZhi．yun ，LITong ，WANGLi—hong ，ZHOU Li—li ， (1．TheSchoolofPharmaceuticalEngineering，ShenyangPharmaceuticalUniversity，Shenyang110016，China； 2．ShanghaiAuctaPharmaceuticalsCo．Ltd，Shanghai201318，China) [Abstract] objective：To investigateinfluencingfactorsofkneadingmethodforpreparingsolid dispersionsofwater-insolubledrugsbydissolutiontestunderconditionofsupersaturation． Stabilityandformulation ofsoliddispersionswere alsostudied preliminarily．M ethod： Indomethacin wasselected asmodeldrug， solid dispersionswerepreparedbykneadingmethod，impactsofcarriertypes，kneadingsolventandtimeondissolution effectswere investigatedbysinglefactortests． Indomethacin soliddispersionswerecharacterizedbypowderX—ray diffraction：stabil