喹烯酮在鸡体内的代谢及药物动力学研究.pdfVIP

动物医学进展。2011，32(6)：64—67 in Medicine ProgressVeterinary 喹烯酮在鸡体内的代谢及药物动力学研究 张桂君，贺利民，颜丹丹，王瑛莹，方炳虎。 (华南农业大学兽医学院，广东广州510642) 摘要：以HPLC-MS／MS为定量手段，研究了喹烯酮经静脉注射(2．5 mg／kg)两种 mg／kg)、口服(30 给药途径在鸡体内的代谢及药物动力学特征。鸡静脉注射喹烯酮后，血浆中检测到喹烯酮原药和1一脱氧喹 烯酮；口服灌注喹烯酮后，血浆中检测到喹烯酮原药和3一甲基喹唿啉-2-羧酸(MQCA)。喹烯酮在鸡体内的 2．93h土0．76h，AUC 药动学数据采用统计矩法处理。静脉注射给药的主要药动学参数为t1／28 2．27 h士0．40 10．34L／(h·kg)_1士 0．33(肛g·h)／mL土0．06(肛g·h)／mL，MRTh，C18 h士1．60 1．89 h，AUC L／(h·kg)一，Vss22．69L／kg士5．73L／kg；口服给药的主要药动学参数为tl脚6．54 h h士0．72h，MRT8．38 0．86(弘g·h)／mL±0．15(肛g·h)／mL，C。。O．10／比g／mL-+-0．02弘g／mL，T。。2．82 士1．37h，F21．47％。结果表明，喹烯酮在鸡体内的主要代谢途径可能为脱氧，最后氧化水解生成MQCA。 药物动力学特征表现为喹烯酮在体内吸收迅速、体内分布广泛、消除较缓慢、生物利用度低。 关键词：喹烯酮；代谢；药动学；HPLC-MS／MS；鸡 中图分类号：$811．5 文献标识码：A 喹烯酮属喹嗯啉一N1，N4一二氧化物，是中国农次是羟化和烯醇式化。本研究将喹烯酮、1一脱氧喹 业科学院兰州畜牧与兽药研究所研制的一种促生长 烯酮、脱二氧喹烯酮、3一苯基-1-(3-甲基对二胺萘基)一 药物添加剂。该药可促进动物机体生长并提高饲料 1一丙醇和MQCA作为主要监测对象，以全面了解喹 转化率，明显降低畜禽腹泻发生率，且毒性小，是我 烯酮及其代谢物在动物体内药动学过程，研究其在 国自主研制的一类新兽药[1寸]。喹烯酮具有作为喹动物体内的代谢规律，为合理评价喹烯酮的食品安 乙醇替代药物应用于食品生产动物的良好开发应用 全性和制定食品安全性标准提供科学依据。 前景。喹烯酮在猪、鸡的药代动力学已有研究，但对 1材料与方法 其体内代谢研究很少且结果不一致，体内代谢过程 1．1材料 及残留标示物仍不清楚。李剑勇等rw]报道，该药在 1．1．1试验用动物5周龄20只健康科宝-500白 体内不易吸收，猪鸡口服的生物利用度低，且以原药 羽鸡，雌雄各半，笼养，饲喂不含抗生素的全价日粮， 的形式代谢排泄，尿液中可检测到3一甲基喹唔啉-2- 自由饮水和采食。观察1周，临床表现健康，试验前 羧酸(MQCA)。ShenJZ等[81采用UPLC-Q-TOF_ 采血检测试验动物体内是否有喹嗯啉类药