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·138· 科技论坛 关于药物缓释控释制剂的研究进展概述 冯敏 （葵花药业集团佳木斯鹿灵制药有限公司，黑龙江 佳木斯154000） 摘 要：随着医药制剂技术的持续发展，医药界高度重视新产品、新剂型的开发研究。与新化合物实体开发相比，新的制剂具有成本 小、周期短而见效快的优势。近年来，药物缓控释制剂的研究取得了较大的进展，而且具有广阔的研究与发展前景。 关键词：药物；缓释控释制剂；研究进展 1控释缓释制剂的优点 (carbop01) 是由丙烯酸交联聚合物与聚烷基蔗糖或聚烷基季戊四醇 近20多年来，国外极为重视研究新剂型和新制剂的，其中的控 的共聚物。作为缓释材料，卡波普缓控释制剂目前已经在多种药物 释和缓释口服制剂是热点。相比于普通制剂，缓控释制剂的优点在 中加以应用，其相关的产品也已经问世。 于： 其良好的缓释性能，以及特殊的pH依赖型释药性质，应用前景 1.1 对于半衰期短，或者给药频繁的药物，可以减少服药的次 十分广阔，目前国内多家单位已经开始进行相关的研究与应用。 数，使病人服药的顺应性得到提高，方便使用。尤其对于需要长期服 2.5 乙基纤维素在缓控释制剂中的应用 药的心血管疾病、心绞痛、高血压、哮喘等慢性疾病患者特别适用。 乙基纤维素(EC)是纤维素链中的部分羟基被乙氧基取代的纤维 1.2有利于平稳血药浓度，减缓”峰谷“现象，从而使发生不良药 素衍生物，作为一种水不溶性纤维素衍生物，其具有最广泛的应用。 物反应的频率和严重程度得以降低，临床用药更为安全。 近年来，乙基纤维素被广泛地应用在药物制剂中，在固体分散体、包 1.3缓慢释放，增强药物的有 性。药物在口服后释放出有 成 衣制剂、微囊、微丸、及骨架型缓释片方面，制备缓释剂型都可以采 分的速度缓慢，吸收速度也较恒定，药物作用时间维持较长。 用乙基纤维素来进行。与发达国家相比，我国缓控释制剂的研究起 1.4 使药物化学稳定性得到增强。在贮存期间，某些药物的常 步较晚，20世纪60年代开始起步，80年代以后得到迅速发展，但临 规制剂往往容易失 变质，或者被胃酸破坏，而将其制成缓控释制 床投入的品种不多，目前较多地应用于临床的产品多为进口或者合 后，可以定时、定位地加以释放，稳定性可以有 提高。 资生产的。作为一类新剂型，有待于进一步提高设备、技术、质量控 2在缓控释制剂中常用辅料的研究进展 制。另外，我国在新剂型和新制剂方面的自主开发能力也不是很强， 2.1 在缓控释制剂中多糖水凝胶的应用 缺乏自主创新意识，虽然已经开发了很多缓控释制剂品种，但是绝 水凝胶是一些高聚物或共聚物对大量水分子进行吸收后形成 大多数都是仿制的。在制剂产品制造的过程中，辅料必不可少。国内 的溶胀交联状态的半固体，其结构呈现三维网状。与其他高分子聚 辅料存在着较多的问题，其品种和规格也对于研究和生产缓控释制 合物不同的是，水凝胶溶胀性能显著，其原因在于水凝胶中有大量 剂带来了困难。近年来，研究缓控释制剂取得了一定的进展，打破一 的亲水基团存在，所以可以吸收并保持大量的水分，不仅增加重量 些限制，盐酸普萘洛尔等首过 应强的药物、半衰期很长的卡马西 而且增大体积。对于低分子溶质，水凝胶的透过性也很高，自身具有 平等已制成缓控释制剂，复方缓控释制剂增加的趋势也日益明显。 优良的生物相容性和可降解性而且容易合成。水凝胶的结构可以使 另外，研究和应用新辅料，发展缓控释制剂也起到了促进作用，开发 用化学修饰的方法进行改变，从而使凝胶的溶胀度得到调控。近年 的新品种、新技术逐渐增多，而且获得了更加稳定的产品质量。例 来，医学界越来越关注水凝胶的研究，人们以水凝胶为载体，利用某 如：壳聚糖的生物和血液的相容性良好，利用壳聚糖微球包封药物， 种特殊手段控制、调节凝胶内药物的扩散和释放速率，研制出新型 能够使药物释放得到控制，药物的疗 得以延长，而且能够有 地 的脉冲、触发式释放和控释给药系统，从而实现了定位释放化学和 降低药