甲硝唑结肠定位微丸的制备及体外释放度研究.pdfVIP

1 2* 2 2 罗昕,平其能 ,柯学 ,佘佐彦 ( 1中山大学药学院,广州 510080; 2中国药科大学药剂教研室, 南京 210009) : 制备甲硝唑结肠定位微 丸, 以体外释放度为指标, 筛 合适的处方。 采用水性包衣技术,以 HP C和 EC 为包衣材料制备时控型结肠定位微 丸,以 EC和 EudragitL30D55为包衣材料制备 pH依赖型结肠定位微 丸。 时控型 结肠定位微 丸6 h释药量在 20% 左右, pH 依赖型结肠定位微 丸6 h释药量在 25% 左右。 体外试验表明, 制剂具有较 好的结肠定位效果。 : 甲硝唑;结肠定位微 丸;流化包衣; 体外释放度 : R944 : A : 1001- 2494( 2007) 16- 1233- 04 Studies onM etronidazole ColonspecificPellets and ItsRelease in Vitro 1 2* 2 2 LUO Xin, PING Qineng , KEXue, SHE Zuoyan ( 1School of P harm aceutical Science, Zhongshan University, Guangzhou 510080, Ch ina; 2D ep ar tm ent of Pharm aceutics, Ch ina Pharmaceutical University, N anj ing 210009, China ABSTRACT: OBJECTIVE To preparemetronidazole colonspecificpellets, and screen formulations according to the profile of re lease in v itro METHODS By using aqueous coating technique, tmi edependent controlled colonspecific pellets were preparedw ith HP C and EC, and pHdependent pelletswere prepared with EC and EudragitL30D55RES LTS T mi edependent controlled co lonspecific pellets released about 20% and pHdependent pellets released about 25% at6 hCONCL SION Test in v itro showed preparations had colonspecific capability KEY WORDS:metronidazole; colonspecific pellets; fluidized coating; release in v itro 炎症性肠 ( IBD)是一类以不明原因和慢性炎 剂均为分析纯。 症为特征的肠道炎症疾 , 一般是指溃疡性结肠炎 2 (UC)和克隆 (CD)。甲硝唑(metronidazole, NZ) 21 载药微丸的制备 对厌氧菌有极强的杀灭作用,对厌氧菌引起的结肠 在搅拌情况下往蒸馏水中加入 HP C E15和 炎有效。但口服甲硝唑经胃﹑小肠消化吸收后, 随 PEG 4000,待溶解后加入经气流粉碎的微粉化甲硝 血循环分布到结肠的量甚微, 疗效不佳。局部应用 唑原料药, 搅拌 5 m in后通过胶体磨 10次, 使粒径 [ 12] 进一步减小,制得药物混悬液。 甲硝唑治疗炎症性肠 的剂型多为灌肠剂等 , 使 用极为不便。为解决这一问题, 本实验制备了 pH 在 GLATT底喷式流化床中加入 30~ 36 目的空 依赖型和时控型两种口服结肠定位微丸, 并对其体 白丸心 05 kg,