苦参素磷脂复合物胶囊体外溶出度的研究.pdfVIP

论文集—实验研究 3.1 测定波长的选择：取槐角苷适量，用甲醇溶解后，吸取适量用流动相稀释，在200-500 nm 的波长范围内扫描，结果在260 nm 处有一最大吸收峰，与 《中华人民共和国药典》2005 年 版一部槐角药材含量测定项下波长一致，故含量测定的波长选择了260 nm 。 3.2 在供试品含量测定时，原考虑采用《中华人民共和国药典》2005 年版一部槐角药材含 量测定项下方法，但是色谱背景干扰较大，无法进行含量测定；本文考察了甲醇、乙腈同几 种常用浓度磷酸溶液的配比，最终选定了乙腈和 0.04 %的磷酸溶液作流动相，其供试品色 谱分离好，背景无干扰。 References 苦参素磷脂复合物胶囊体外溶出度研究·① ② ③ ④ ⑤ ③ 李仙义 ，丛龙波 ，孙文 ，蔡培烈 ，袁海龙 ② ③ （中国人民解放军总后勤部卫生部药品仪器检验所，北京 100071； 解放军302医院 全军中药研究所， ④ ⑤ 北京100039； 总参管理保障部医院药局,北京 100082； 汇仁集团，上海 201203） 摘 要： 目的建立 RP-HPLC 法测定苦参素磷脂复合物胶囊体外溶出度的方法。方法 以 pH 1.2 的水溶液为溶出介质，转速为 100r/min，用 RP-HPLC 法检测苦参素，检测波长为 220nm 。结果 苦参素在0.1332～4.2624µg 范围内，与峰面积的线性关系良好（r ＝0.9995 ）， 平均加样回收率为99.34 ％，RSD 为 1.15％，检测三批样品平均累计溶出度为92.3 ％～95.7 ％。结论 所建方法操作简便、准确、可靠，适用于苦参素磷脂复合物胶囊的质量控制。 关键词： 苦参素磷脂复合物胶囊；苦参素；溶出度 苦参素(Kushenin)是一类从苦参或苦豆子中提取出的含有苦参次碱 15 酮基本结构的化 [1] [2,3] 合物 。近年来，临床应用苦参素注射液治疗乙型肝炎获得了满意疗效 ，但其口服制剂临 床疗效差。本课题组将其制备成苦参素磷脂复合物，提高了其细胞膜亲和性及通透性，药代 动力学试验表明，大鼠体内苦参素磷脂复合物AUC 为苦参素的 1.4 倍，口服生物利用度显 [4] 著提高 。本文采用高效液相色谱法对苦参素磷脂复合物胶囊（KS-PCC ）中苦参素的体外 释药行为进行了研究。 1 仪器与试药 ZRS-8G 智能溶出度测定仪（天津大学精密仪器厂）；Agilent 1100 型高效液相色谱仪 · ① 基金项目：上海市科委2005年中药现代化专项，编号：05DZ19711 ②作者简介：李仙义(1970－),女，吉林磐石人，副主任药师。研究方向：药品质量控制。Tel（010 ③通讯作者：袁海龙（1970－），男，吉林舒兰人，副研究员，博士，硕士生导师。研究方向：新型给药系 统研究。Tel:（010E-mail:yhlpHarm@126.com 173 论文集—实验研究 （G1311A 四元梯度泵，G1315B DAD 紫外检测仪），HP-Chemstation 色谱工作站；Pinnacle DB C18 色谱柱 (250mm ×4.6mm, 5 µm, RESTEK) ；苦参素（批号）；氧化苦参碱对 照品购于中国药品生物制品检定所；KS-PCC （自制，批号：060411 ）；甲醇为色谱纯，其 余试剂均为分析纯。 2 方法与结果 2.1 苦参素磷脂复合物胶囊的制备 将苦参素和磷脂按 1：3 投料，在60℃下充分反应2h 后， 减压除去反应溶剂，再加入适量的四氢呋喃，充分溶解其中的磷脂及复合物，去除上清液， 再用少量四氢呋喃洗涤，收集沉淀，干燥得苦参素磷脂复合物，装胶囊。 2.2 体外溶出试验 2.2.1 溶出体