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HPLC 法测定莫诺苷的表观油水分配系数 阎雪莹，张玉华，王雪莹，匡海学 黑龙江中医药大学药学院，哈尔滨 (150040) E-mail：yanxueying@ 摘 要：采用摇瓶法测定莫诺苷在正辛醇-水和正辛醇-缓冲液体系中的表观油水分配系数。 采用 HPLC 法测定样品含量。结果，莫诺苷的表观油水分配系数 Papp 为 0.0449 (logPapp = -1.3479) 。说明莫诺苷易溶于水。 关键词：莫诺苷，高效液相色谱法，表观油水分配系数 中图分类号：R917 文献标示码：A 莫诺苷(morroniside)，又名莫罗忍冬苷，是一种环烯醚萜葡萄糖苷类化合物，其化学结 构如图 1 所示。在山茱萸中它与其他环烯醚萜苷类共同作用，起到免疫抑制 [1] 、抗类风湿 关节炎[2]、保护血管内皮细胞，防治糖尿病微血管并发症[3]等作用。经试验证实，莫诺苷 口服后血药浓度较低；静脉注射后，莫诺苷体内半衰期仅为21.5min ，很快地被清除。药物 的理化性质与其体内行为乃至治疗效果有密切关系，为了充分发挥该药物的治疗作用，使其 在临床上得到更好地应用，有必要对其理化性质进一步研究。而表观油水分配系数的大小， 直接影响其在体内的吸收、分布，因此油水分配系数的测定在药物的各项研究及应用中具有 重要意义。目前尚未见到有关莫诺苷表观油水分配系数的报道。摇瓶法是测定药物表观油水 分配系数的经典方法。本文采用摇瓶法，建立了 HPLC 法测定莫诺苷在正辛醇-水和正辛醇 -磷酸盐缓冲液(PBS)中的表观油水分配系数的方法。 11 12 COOCH3 6 4 HO 7 5 3 O O2 9 8 1 10 O OH O OH OH OH 图 1 莫诺苷的化学结构 Fig. 1 The structure of morroniside 1 实验材料 SHIMADZU LC－2010 AHT 型高效液相色谱仪(包括CLASS-VP 色谱数据工作站, 日本 岛津公司) ，DELTA 320 pH 计(梅特勒-托利多仪器上海有限公司) 。 莫诺苷对照品( 自制，纯度经HPLC 法测定达 98 % 以上) ，甲醇(色谱纯，Dikma Pure) , 正辛醇(分析纯,天津市化学试剂六厂分厂) ，其他试剂均为分析纯，水为重蒸馏水。