植物源农药研究的难点与发展方向.pdfVIP

第五届新农药创制交流会 植物源农药研究的难点和发展方向 王小艺裴爱宝欧晓明 (翻象南方农骑刨镧中心湖南基地生物农药研究室．长妙410007) 摘要本文从擅物潭农药的概念、研究中存在的问题、开发难点以及今后的发展方向等方面阐述了目前植物源 农药研究的现状．指出提高生涌缔选方法的敏感性、改善活性物质提取设备的提取率和降低目标成分在提取过程 中的分解损失是提高檀物潭农药开发成功率的有效措捕．同时．本文还分析了现阶段我萄农药工业发展的基本趋 势．强调生物农药与生·化复配农药应该协调发展． 关键词植物源农药；研冬尹发：难吏；职 植物源农药的研究在国内外都一直很活跃，我国植物源杀虫剂的研究和应用更是具有悠久的 历史。植物在与昆虫长期协同进化的过程中产生了大量的次生物质用于防御害虫的为害．其中有 些植物次生化合物是具有农药开发潜力的。烟碱是世界上发现的第一个具有杀虫活性的物质，而 这个化合物至今仍在使用．且目前新刨制的杀虫剂毗虫啉也是以烟碱为先导化合物开发成功的。 50年代初以毒扁豆碱为模板合成开发成功了氨基甲酸酯类杀虫剂。70年代初根据除虫菊紊的结 构．经改造仿生合成了风糜全球的拟除虫菊酯类杀虫剂。80年代以来。植物源杀虫剂的研究更是 受到全世界的重视，国际农药化学会议每届都设有“天然产物的化学和生物活性”专题组。目前 印楝素产品在全球范围内得到广泛的应用。此外。鱼藤酮、苦参碱、川楝素、茴蒿素、藜芦碱、 苦皮藤素等也是开发得较为成功的一些植物源杀虫剂。可见植物源杀虫荆对整个农药工业的发展 有着巨大的贡献。 目前除虫菊酯已成为肯尼亚和厄瓜多尔等国家的支柱产业之一，年产天然除虫菊酯2500吨 以上。美国生产的Margosan．O即由印楝种子的粗提物配制而成，已作为商业专利登记。印度生 产的Ncemmark大量用于出口，缅甸也出口印楝籽油。且最新研究结果表明，某些植物源活性物 质(如茶皂紊、烟碱、雷公藤碱等)还具有杀菌和治疗病毒病的作用。通过资源调查。发现可供 开发植物农药的植物种类越来越多。 l关于植物jj墓农药的概念 植物农药、植物性农药、植物质农药(BotanicalPesticide或Plant-basedPesticide)．这三种称 呼的含义基本一致，它不是一种单一的化合物，而是植物有机体的全部或一部分．它可以含有各 种有机物质。如利用杀虫植物材料粗提物加工成的农药制剂、转基嗣抗虫植物等均属此列． ofPlant Derived 而植物源农药(Pesticide Pesticide)，是指来源予植物具有生物 Origin或Plant 活性的化合物．如利用从植物体内分离提纯得到的化合物加工成的农药制剩、或人工合成与植物 含有的活性化合物结构相同的化合物加工成的农药制刺、或以植物含有的活性化合为先导结构经 改造后开发出的农药制剂等属此范畴。 、 2植物源农药的研究难点 早期开发的植物源农药就象市面上的匆匆过客．经历了县花一现的辉煌之后。多数已经销声 范围内使用了．而新开发成功的植物源农药产品则更是屈指可数。 -1S． 第五届新农药创制交漉会 2．1筛选方法 为什么成功开发的植物源杀虫剂如此之少昵?其中一个极重要的原因就在于以生物测定方 法筛选样品的过程中．人们往往只注重材料对害虫的急性毒性．然而，急性毒性并不是现实世界 中植物化学防御的常用策略，植物往往采取相对比较缓和的方法如驱避或阻碍植食动物的取食。 如果研究者采取与筛选合成化学杀虫剂一样的标准，仅以昆虫的死亡率作为生测的最终结果．那 么相对化学杀虫剂而言．只发现如此少的有效植物产品就一点郡不奇怪了． 天然产物的研究任务是两方面的，一是鉴定出可用于经济台成高效类似钠的新颗先导结构， 二是获取具备很高活性．允许通过精细化工或生物过程进行生产的天然产物．筛选的主要目标是 鉴定新结构的次生产物．其价值在于发现具有新颖作用方式的天然产物，直接用于商品化或作为 先导化舍物合成类似物。合成的化学农药是以单一的化合物进行测试的，天然产物的研究则是从 生物材料