魔芋葡甘聚糖－黄原胶共混网络作为骨架片剂辅料地研究.pdfVIP

魔芋葡甘聚糖－黄原胶共混网络作为骨架片剂辅料的研究 范江洋 王康 周泽乾 何志敏1 （天津大学化学工程研究所，天津 300072） 摘要：本文以西咪替丁为模型药物，采用湿法造粒制备了魔芋葡甘聚糖－黄原胶共混网络骨架片剂，利用魔 芋葡甘聚糖(KGM)与黄原胶(XG)间强烈的协同增稠作用，提高了凝胶骨架片剂的抗水性。试验结果表明XG ： KGM=7:3 在模拟胃肠液中总体缓释效果较好。 关键词： 魔芋葡甘聚糖 黄原胶 共混 凝胶骨架片 中图分类号：O636 The Research of KGM-XG Mixture Matrix as Adjuvants of Gel Matrix Tablets Fan Jiangyang, Wang Kang, Zhou Zheqian and He Zhimin (Chemical Engineering Research Center, Tianjin University, Tianjin 30072, China) Abstract: KGM-XG mixture matrix tablets were produced with cimetidine as the model drug, the capability of water resist of gel matrix tablets were enhanced by the strong interaction of KGM XG. The results of experiment showed that the tablet of XG ：KGM=7:3 has better sustained release effect in total. Keywords: Konjac glucomannan, xanthan gum, mixture, gel matrix tablet 引 言 魔芋葡甘聚糖（KGM ）是魔芋的主要成分，具有增稠、凝胶和成膜等特性。现代医学表 明魔芋葡甘聚糖对人体具有预防和治疗糖尿病、结肠癌与心血管疾病等[1] ，其口服安全性已通 过美国FDA 认证。魔芋葡甘聚糖在食品、化工、医药等领域的应用已引起了广泛关注。魔芋 葡甘聚糖水溶胶具有很高的粘度，且只能被大肠内的部分菌体利用，因此其作为缓释或酶解 型结肠定位释药载体具有一定优势。但目前魔芋葡甘聚糖作为医药载体的研究还较少。 本研究室利用魔芋葡甘聚糖可在一定程度上改善海藻酸－壳聚糖微囊的缓释效果[2] 。但魔 芋葡甘聚糖溶胀度较高，要进一步降低释药速率，需提高其自身的强度、抗水性和透湿性。 1通讯作者，天津大学化学工程研究所，300072，zhe@tju.edu.cn 。第一作者简介：范江洋（1977 年），男，天 津大学化学工程研究所，博士研究生，研究方向：缓控释制剂。 将魔芋葡甘聚糖作为片剂辅料，利用压实后高分子材料溶胀速率低，是一种有效增加缓释效 果的方法。同时利用魔芋葡甘聚糖与其它多糖相互作用形成共混网络可进一步提高片剂强度， 改善释放性能。 本文采用魔芋葡甘聚糖－黄原胶共混网络作为骨架片剂，利用魔芋葡甘聚糖(KGM)与黄 原胶(XG)间强烈的协同增稠作用[3] ，提高凝胶骨架片剂的抗水性。本文以西咪替丁为模型药物， 采用湿法造粒，研究了魔芋葡甘聚糖与黄原胶比例、共混多糖含量、共混体系、魔芋葡甘聚 糖粘度对药物在模拟胃、小肠、大肠液释放的影响。分析了释药机制。 1 材料与实验方法 1.1 材料与仪器 纯化魔芋精粉（KGM ）（食品级），十堰花仙子魔芋制品有限公司提供；黄原胶（XG ）（食 品级），山东金粟生物制品有限公司提供。西咪替丁（原料药），上海宝众制药公司提供。乳 糖，硬脂酸镁，滑石粉均为药用规格。 UV －752 紫外分光光度计（上海精科）；D －800LS 智能药物溶出仪（天津大学无线电厂）； 单冲压片机DP30A （北京国药龙立）。 1.2 骨架片的制备 将乳糖、魔芋精粉和黄原胶粉分别过 100 目，按处方量称取一定量的药物和辅料，过40 目筛，混匀。加入粘合剂润湿并搅拌至适合程度制成软材。在60℃恒温下干燥至恒重后，加 入一定量的硬脂酸镁和滑石粉混合整粒。将以上颗粒在单冲压片机上压片。每片含主药量 500mg 。 1.3 体外释放度的测定 参考中国药