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“第九届全国新农药创制学术交流会”论文集
对鳞翅目害虫具有高活性的新型邻苯二甲酰胺类化合物
朱冰春,韦伟,郑志文,孔小林
(浙江省化工研究院,国家南方农药创制中心浙江基地,杭州,310023)
摘要:以含取代基的邻苯二甲酸酐,2一氨基-2一甲基丙腈和全氟异丙基苯胺为起始原料,合成了儿个未
见文献报道的含七氟异丙基的新型邻苯二甲酰胺类化合物.通过1HNMR,IR,和ESI-MS确定了化合物的
结构。初步生物活性测试表明,此类化合物具有一定的杀虫活性,其中化合物6a在o.8mg/L质量浓度下
对小菜蛾(Plutolla
别为55/,和50jl。
关键词;邻苯二甲酰胺;全氟异丙基苯胺;合成;杀虫活性
植物病虫害对农药品种产生抗性的问题一直是农药科研工作者面临的难题,解决抗性的方法之一就
联合丌发的具有邻苯二甲酰胺结构的鱼尼丁受体抑制剂类新型杀虫剂,丰要用于蔬菜、水果、水稻和棉
花防治鳞翅目害虫,对成虫和幼虫都有优良的活性,而』且作用速度快、持效期长。flI于作用机理独特,
凶此与传统杀虫剂没有交.百.抗性;对节肢类益虫安全,适宜于害虫综合治理和害虫抗性治理11-31。
为了寻找高效、广谱、低毒、低残留的环境友好性杀虫剂,探索结构新颖的活性化合物,作者对氟
虫酰胺的结构进行改造和修饰,设计合成了11个末见文献报道的新型邻苯二甲酰胺类化合物,其结构
经氯核磁共振波谱、红外和质谱进行了验证,并且测试了这些化合物的牛物活性,毫u步牛物活性测试表
明此类化合物对鳞翅目害虫具有较好的杀虫活性。其设讣思路及合成路线如下:
氐,O, R。1 HN百 \
2 …
~’1 H._.
40一50。C 、多7、,T-nH
…H42∞0,∽HCI一∞R10蒋/Nrl?2
∞+NVCD刚MAj,.∞善
O
1。 2 3
CF3COOH
·●}—~—— 俐彳7m+
CH3CN 、2A
Ym
5
图I目标化合物6的合成路线
R1=I A=CH
6a R1=IA=CHYm=2-CH3-4-CF(CF3)2
69 Ym=3,5一C12
6b R1=lA=CH 6h R1=I A=CH
Ym=2,6一(CH3)2-4-CF(CF3h Ym=2一CF3
6c R1=IA=CH Ym=3,5.F2 6i R1=I A=N Ym=2一Cl
6d R1=lA=CH Ym--2-F q RI=I A=CH Ym=2,6-(CH3)2
Ym=2,5.C12 6k A=CH
6e R1=lA=CH R1-N02 Ym=2·-CH3··4--CF(CF3h
6fRI-IA=CH Ym=2。4-C12
1实验部分
1.1仪器与试剂
基金项目:中国博士后科学基金面上资助项目(20090451487):浙江省科技厅省属科
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