1，2，4-三唑类衍生物的研究进展.pdfVIP

亿学与生物Z程2011，voI．28№6 综述苣论一 ChemistryBioengIneemg doi：10．3969／j．issn．1672—5425．2011．06．001 1，2，4一三唑类衍生物的研究进展 曹 肖，陈 卓，乐慧庆，张 池，龚银香 (长江大学化学与环境工程学院，湖北荆州434023) 摘要：三唑类杂环衍生物不仅具有广谱、高效的杀菌活性，而且具有良好的杀虫、除草及植物生长调节活性。综述 了1，2，4一三唑类衍生物的生物活性和合成方法，同时指出了该类衍生物具有广阔的开发前景。 关键词：三唑类衍生物；生物活性；合成 45 中图分类号：TQ 文献标识码：A 三唑类杂环衍生物以其良好的生物活性以及药效 5一口]嘧啶磺酰胺类化合物。 高、作用谱广而受到研究者的重视[1]，其中N一取代一1， 2，4一三唑类衍生物由于其高效的生物活性已成为农药 时洲028户N、 工作者的研究热点口]。三唑类衍生物的研究始于20 世纪60年代末，德国拜耳公司和比利时Janssen药物 N^／ N移叫3 公司报道了1一取代三氮唑类衍生物的杀菌活性，随 后，日本、瑞士、美国等开始对其进行研究。特别是在 Buechel等发现l一三苯甲基三氮唑类衍生物对植物病 源菌具有高效抗菌活性以后，三氮唑类衍生物良好的 生物活性测试显示：1，2，4一三唑[1，5一口]嘧啶磺酰 生物活性立即引起了学术界及各大农药公司的广泛关 胺对阔叶杂草(芥菜、反枝苋、藜)、禾本科杂草(稗草、 马唐、狗尾草)均有很好的芽前和芽后防效。 注[3]。因此，探索1，2，4一三唑类衍生物的合成、生物活 性是有机化学中最具生命力的研究课题之一。 作者在此对1，2，4一三唑类衍生物的生物活性和 型双杂环化合物。 合成方法进行综述，以期寻找新的方法和路线，合成具 有更高活性的新一类的1，2，4一三唑类衍生物。 1 1，2。4-三唑类衍生物的生物活性 即髟≥蜘一zb 1．1 除草活性 在除草剂中，最早开发出来的三唑类除草剂是杀 草强和三唑磺，随后开发出来的唑草胺(Cafenstr01e) 和氟胺草唑(F1upoxam)已得到广泛的应用‘4|。三唑 生物活性测试显示：2一巯基一5，7一二甲基一1，2，4一三 和其它活性基团相拼接的衍生物不仅具有新颖的化学 唑并[1，5一n]嘧啶环在浓度为100×10_6g·L1时对 结构，而且具有很好的除草活性，出现了许多高效的三 稗草根的抑制率为70％～89％。 唑类杂环除草剂[5|。孙国香等‘61以5一氨基一3一巯基一1， 丙苯磺隆为拜耳公司研发的乙酰乳酸合成酶 2，4一三唑为起始原料，经氯化、胺解得到不同取代基的 三唑磺酰胺类中间体，然后闭环，制得1，2，4一三唑r1， 酸、亮氨酸和异亮氨酸)迅速耗尽，影响新蛋白质合成， 基金项目：国家大学生创新实验项目(091048916)，湖北省教育厅重点项目(B200612010) 收稿日期：2011一04—15 作者简介：曾肖，男，湖北荆州人，研究方向：有机化学；通讯作者：龚银香，教授。 万方数据 _I——————————————————————————————一曹 最终使细胞停止生长，直至植株枯萎