3-芳基-1-(吡啶-3-基)-2-(1 H-1,2,4-三唑-1-基)-2-丙烯-1-醇的合成及生物活性研究.pdfVIP

2006年第26卷 有机化学 V01．26．2006 0f 第1l期，1566～1570 Chine∞Jo哪al No．11．1566～1570 Org趾icCheInis时 ·研究论文· 生物活性研究 刘建兵 陶伟峰 胡 燕 戴 红 方建新：t： (南开大学元素有机化学国家重点实验室元素有机化学研究所天津300071) 物．所有化合物均经核磁、元素分析确证．生物活性测试结果表明，部分化合物具有一定的杀菌活性及植物生长调节活 性． 关键词 1口1，2，4一三唑；吡啶；合成；生物活性 and ActiVltiesof SynthesisBioIogicaI (1件1，2，4一tr．azoI·1一y1)prop一2一en-1-oI HU，YaIl FANG，JiaIl—Xin术 UU，JiaIl—BingTAO，Wei—Feng DAJ，Hong 3DDD7J) (S舰佗蜀砂L曲Dr口fo删口府觑s胁招D，点泌mP，lfD—D增口nfc(确已m话f，)，，№，l勋f￡历fvP坶f1)，，7记，{，f，l AbstractTennew were 3一aryl一1一(p妒din一3一y1)一2一(1肛1，2，4一triazol一1一y1)prop一2一en一1一olssynthesizedby witIlsodium reducing3一aryl一1一(pyridin-3一y1)一2一(1日一1，2，4一triazol一1一y1)prop一2一en一1一one havebeencharacterized1HNMRandelemental tllat s劬ctures showedsomeoftllem by aIlalysis．Bioassay exllibitedcertajn actiVities． biological Keywords1H-1，2，4一triazole；pyridine；syntllesis；biologicalactiV埘 吡啶类衍生物因其具有高效、广谱、高选择性以及 更高的选择性[4】．为了寻找高活性的先导化合物，我们 良好的环境相容性等特点，是近20年来新农药创制研 以烯效唑为母体，用吡啶环取代烯效唑(1)的叔丁基部 究的热点领域之一【1]．许多吡啶类农药在农业生产中起 分(Eq．1)，通过改变苯环上取代基，合成了10个新型3． 着重要的作用，如杀菌剂：啶斑肟、氟啶胺等；杀虫杀螨 剂：吡虫啉、定虫隆等；除草剂：毒莠定、百草枯、噻 物2，合成路线如Scheme1．其结构经核磁、元素分析 草定等；植物生长调节剂：抗倒胺和调吡脲等． 确证，并进行了初步的生物活性的筛选． 三唑类化合物不仅具有良好的杀菌和植物生长调 节活性，而且兼有杀虫和除草活性【2】，目前已有30多个 三唑类农药品种问世．多年来三唑类化合物一直是农药 领域和医药领域的研究热点【3】．由于吡啶的疏水系数