4-(N-取代苯基)氨基喹唑啉类化合物的合成及抗磷酸化活性研究.pdfVIP

2006年第26卷 有机化学 V01．26．2006 第10期，1429～1433 ChineseJoumalof Org锄icCheIIlisny ·研究简报· 4一(~-取代苯基)氨基喹唑啉类化合物的合成及抗磷酸化活性研究 杨 松 刘 刚 宋宝安水 金林红 胡德禹 张素梅 (贵州大学精细化工研究开发中心绿色农药和农业生物工程教育部重点实验室贵阳550025) 摘要 以4．氯喹唑啉为起始原料，经环化、氯化、取代三步反应，合成了8个新的4．取代苯基氨基喹唑啉类化合物．采 用1HM订R，13c NMR，MS，Ⅱ己及元素分析对目标化合物的结构进行了表征．生物活性测试表明，化合物1f在l“m01． L-1浓度下对Pc3细胞增殖抑制活性达到88．6％，进一步研究表明该化合物具有较高的抑制细胞外信号调节激酶 (ERK)磷酸化的活性． 关键词喹唑啉：生物活性：抗磷酸化活性 and of SyntheSiSAnti—phosphOⅣIatiOnACtiVity 4一SubStitutedan¨inOquinazO¨neCOmpOUndS YANG，SongLIU，GangSONG，Bao-An木JⅡ呵，Lin-Hong HU，De—YuZHANG，Su-Mei Pes髓cide硼d 岱盼乙而oraloqo|Green for ReJP口，c^口蒯DeVP却忧已，lfD，砌增∞聊fc口脑，白洳伽踟fv们f秒，吼和增55姚5) Abstractnew were reaction Eight 4一substitIltedquinazonnecompoundssyntllesizedbymree—step using as material．Thes咖ctIlresofmetiⅡe werecllaracterizedele— 4一cllloroquinazonnestaning compounds by NMR 1f NMR’”C andMS resuns showedmat Inental锄alyses，IR，1H spec舰．Theofbioassay compound had callcerceⅡPC3wimrateof88．6％attlleconcentrationof1 goodaIltiproliferationactiv匆against andintlibits incellsPC3induced ¨mol·L-1 ERK(ex仃acellular signal—regulatedl【inase)phosphorylation by f如tor EGFR(epidemalgrowtIlreceptor)． Keywords quinazoline；biologicalactiV埘；anti-phospho巧lation Ⅳ-取代的4一氨基喹唑啉类化合物