5-(3-吲哚基)亚甲基噻唑烷-2,4-二酮衍生物的合成及体外抗肿瘤活性探索.pdfVIP

第25卷第2期 化学研究与应用 V01．25，No，2 ChemicalResearchand Feb．．2013 2013年2月 Application 文章编号：1004．1656(2013)02-02004)6 5．(3一吲哚基)亚甲基噻唑烷一2，4一二酮衍生物的 合成及体外抗肿瘤活性探索 婷1，罗有福2，李子成h 谭 锐1，赵瀛兰2，邢秀梅1，敬玲玲1，刘 (1．四川大学化工学院，四川成都610065； 2．四川大学生物治疗国家重点实验室，四川 成都610041) 摘要：将，v．取代吲哚．3．甲醛和2，4·噻唑烷二酮通过亚甲基键合，再对噻唑烷二酮氮取代，合成了一系列5-(3一 吲哚基)亚甲基噻唑烷．2，4．二酮衍生物(d-e9)．采用IR，1HNMR和HRMS对其结构进行了表征；采用M，III 法对目标物抑制5种癌细胞增殖活性进行了测试。结果表明，所有目标物对A549、HCTll6和PC-9表现出抑 制活性，其中吲哚氮被苄基取代的化合物e1和e3对测定的癌细胞增殖抑制活性与5·氟尿嘧啶(5-FU)相近， 并且对A549和HCTll6表现出中等的抑制活性(／C。30斗M)。 关键词：5．(3．吲哚基)亚甲基噻唑烷-2，4．二酮衍生物；2，4-噻唑烷二酮；l-取代吲哚；抗肿瘤活性 中图分类号：0626．2文献标志码：A andevaluationofcancer invitroof inhibitory Synthesis activity 5-[(I derivatives TAN Ruil，ZHAO Xiu．meil，JING You-fu2，LIZi—chen91‘ Ying．1an2，XING Ling-lin91，LIUTin91，LUO ofChemical (1．School University，Chengdu610065，China； Engineering，Sichuan 2．State of andCancer China KeyLaboratoryBiotherapy Center，WestHospital， China West Medicinal School，SichuanUniversity，Chengdu610041，China) newseriesof Abstract：A synthesizedincorpora- 5-[(1H-indol一3-y1)methylene]thiazolidine-2，4-dionederivatives(el-eg)wereby at ofthia． differentN-substitu