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N-取代苯基-2-取代-1,3-噻唑烷-3-甲酰胺的合成、结构及生物活性.pdf

2006年第26卷 有机化学 、,01.26.2006 ChineseJoumalof No.8.1106~1110 第8期,1106~1110 OIgaIlicCheIIlis仃y ·研究简报· ~-取代苯基-2-取代-1,3一噻唑烷一3-甲酰胺的合成、结构及生物活性 翁建全‰n 沈德隆Ⅱ 谭成侠以 欧晓明易 (Ⅱ浙江工业大学化学工程与材料学院杭州310032) (6国家南方农药创制中心湖南基地生测部长沙410007) 摘要为了寻找新的含噻唑杂环的先导化合物,利用2一取代一1,3.噻唑烷与取代苯基异氰酸酯在三乙胺催化下发生偶合 反应,合成了17个Ⅳ_取代苯基一2一取代一1,3一噻唑烷.3。甲酰胺化合物3,并利用1HNMR,IR,Ms和元素分析对其结构进 行了表征.用x—ray单晶衍射测定了^L苯基一2一氧代一l,3一噻唑烷一3一甲酰胺(3a)的晶体结构.初步生物活性试验结果表明, 在试验浓度下部分目标化合物具有一定的杀菌和杀虫活性. 关键词2一取代.1,3一噻唑烷;取代苯基异氰酸酯;合成;结构;生物活性 and ACtiVitieSOf Synthesis,StructUreBiOlOgicaI wENG,JiaIl—Quan术,。sHEN,De.Lon旷TAN,cheng—xi扩ou,xiao—Min矿 eCotlege对ChemtcalEnginecringnndMnterinls 3i003∞ i譬D“历已,wP已5fic玉dP (6曰fD口55日yD哆p口,古,zP,zf,.H“n以n曰,日nc^够Ⅳa疗D,z日Z RPj已a,.c矗G已nf形,I[协口咒gs,l口4JDDD7) AbstractInordertofindnew lead thiazole_heterocycle oxo/mio.thiaz01idinederivativeswere f而ma reactionof2一oxo/thio.tlliazolidineand sVnmesizedcoupling stmctureswereconfi瑚ed1H andele— NMR,IR,MS arylisocyallatescatalyzedbyEt3N.Their by spectra mental stmcture was crystal detennineddif_ analysis.The ofⅣ一anilinocarbonyl.2一oxothiaz01idinebyX—ray ftaction t11atsomeof showed themexhibitedcertain andinsec— analysis.ThepreliIIlinarybioassay fungicidal ticidalactivities. 2-oxo/t11io—mi

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