12.抗癫痫药.pptVIP

第五章 抗癫痫药、抗惊厥药 抗癫痫药 癫痫：一类慢性、反复性、突然发作性大脑机能调，其特征为脑神经元突发性异常高频率放电并向周围扩散。导致暂时性脑功能失调。由于异常放电神经元所在部位（病灶）和扩散范围不同，临床就表现为不同的运动、感觉、意识和植物神经功能紊乱的症状。 苯妥英钠 又名大仑丁，常用抗癫痫药 临床应用： 1.抗癫痫：治疗大发作效果最好，无催眠作用，常作 为首选药。对小发作无效，甚至使病情恶化。 机制：作用于病灶组织，阻止病灶放电的扩散 2.抗外周神经痛：主要用于治疗三叉神经痛，舌咽神经 痛，坐骨神经痛。 3.抗心律失常：用于治疗强心苷中毒引起的心律失常。 不良反应： 1、局部刺激 胃肠道反应，静注可致静脉炎（少用）。 2、齿龈增生 久用常见胶原代谢障碍，引起结缔 组织增生所致。 3、神经系统反应 主要小脑前庭功能障碍（眼球震颤、眩 晕、共济失调等）停药3~6个月可消退。 4、血液系统反应 粒细胞↓，血小板↓，再障。 5、过敏反应 6、肝药酶诱导剂，导致缺钙，甚至引起佝偻病。 苯巴比妥 （鲁米那） 用于：部分性发作、继发性全面性发作。具有作用出现快、疗效好、毒性低的特点。 扑米酮 药理作用与苯巴比妥相似，但较之有选择性。主要用于部分性发作。继发性全面性发作的加用治疗。 卡马西平 1、抗癫痫 高效、广谱抗癫痫药。对复杂部分性发作疗效较好，对大发作业有效，对失神性发作无效。 2、抗外周神经痛 3、抗躁狂 抗惊厥药 惊厥：是各种原因引起的中枢过度兴奋的一种症状，表现全身骨骼肌不自主的强烈收缩（小儿高热、破伤风、癫痫大发作、药物中毒等） 常用药物：巴比妥类、水合氯醛、地西洋（iv） 硫酸镁 镁是细胞内重要的阳离子, 在神经冲动的传递和神经肌肉应激性的维持方面基本上是一抑制性离子。血浆中Mg2+低于正常值时, 出现神经及肌肉组织的兴奋性升高, 而Mg2+浓度升高时, 可致中枢抑制和肌肉松弛。Mg2+的这种作用可被Ca2+所对抗。 临床应用 大多是由于左旋多巴在体内生成DA所致。 1．胃肠道反应 厌食、恶心、呕吐、腹部不适。是由于DA兴奋延脑催吐化学感受区所致。继续治疗，由于产生耐受性，胃肠道反应可减轻。 2．心血管反应 部分病人可出现体位性低血压反应，表现头晕，偶见晕厥。少数病人可致心律失常（DA兴奋心脏β1受体所致） 3．不自主异常运动 如咬牙、吐舌、点头、做怪相及舞蹈样动作，发生率约40~80%，多在长期用药后出现，主要是由于DA补充过度有关，须减量。少数病人在长期用药后，可出现“开关现象”，表现为突然多动不安（开），转为全身产生强直不动（关），二者交替出现，机制尚无完满解释。 4．精神障碍 其机制与DA过度兴奋中脑一边缘系统DA受体有关。 金刚烷胺（amantadine） 1、疗效不及左旋多巴，但优于胆碱受体阻断药； 2、见效快，持续短，数天可达最大疗效； 3、与左旋多巴合用有协同作用。 溴隐亭（bromocriptine） 机制：多巴胺受体激动剂。小剂量主要激动结节漏斗部的多巴胺受体，用于产后溢乳和催乳素分泌过多症；大剂量主要激动黑质—纹状体通路的多巴胺受体，用于治疗帕金森病。 培高利特（pergolide） 机制：多巴胺受体激动剂（D1、D2受体）， 作用比溴隐亭强10倍 （二）中枢抗胆碱药 苯海索（benzhexol)，又称安坦（Artane） 抗震颤疗效好，但改善强直及运动迟缓较差。 适用于： 轻症患者； 不能耐受左旋多巴或禁用左旋多巴的患者； 合用左旋多巴，可使50%患者症状进一步改善； 对抗精神病药引起的帕金森氏综合症有效。 * * 正常脑细胞 异常高频放电 病灶 脑部存在病灶，异常高频放电，病灶所处部位，放电侵犯区域大小，决定临床发作类型及症状轻重。(如图所示） 我国癫痫患病率7‰，全国癫痫患者约800万之多，每年有40万新发病人。9岁以内患者达38.5%，10岁到29岁年龄组近40%。大发作约占80% 。 原因：脑损伤、肿瘤、颅内炎症、患者智力发育异常、出生时非顺产、婴