原创力文档- 1、原创力文档（book118）网站文档一经付费（服务费），不意味着购买了该文档的版权，仅供个人/单位学习、研究之用，不得用于商业用途，未经授权，严禁复制、发行、汇编、翻译或者网络传播等，侵权必究。。
- 2、本站所有内容均由合作方或网友上传，本站不对文档的完整性、权威性及其观点立场正确性做任何保证或承诺！文档内容仅供研究参考，付费前请自行鉴别。如您付费，意味着您自己接受本站规则且自行承担风险，本站不退款、不进行额外附加服务；查看《如何避免下载的几个坑》。如果您已付费下载过本站文档，您可以点击 这里二次下载。
- 3、如文档侵犯商业秘密、侵犯著作权、侵犯人身权等，请点击“版权申诉”（推荐），也可以打举报电话：400-050-0827(电话支持时间：9:00-18:30)。
- 4、该文档为VIP文档，如果想要下载，成为VIP会员后，下载免费。
- 5、成为VIP后，下载本文档将扣除1次下载权益。下载后，不支持退款、换文档。如有疑问请联系我们。
- 6、成为VIP后，您将拥有八大权益，权益包括：VIP文档下载权益、阅读免打扰、文档格式转换、高级专利检索、专属身份标志、高级客服、多端互通、版权登记。
- 7、VIP文档为合作方或网友上传，每下载1次， 网站将根据用户上传文档的质量评分、类型等，对文档贡献者给予高额补贴、流量扶持。如果你也想贡献VIP文档。上传文档
查看更多
氨基吡唑衍生物的合成.pdf
ACADEMIAE
MEDICINAEXUZHOU ·795-
徐州医学院学报ACTA 2013，33(12)
氨基吡唑衍生物的合成
郑友广1，凌心1，黄荣荣1，刘毅1，吉民2
(1．徐州医学院药学院，江苏徐州221004；2．东南大学化学化工学院，江苏南京211189)
摘要：目的优化氨基吡唑类衍生物的合成工艺。方法以丙二氰为起始原料，首先在碱性条件下聚合为二
聚物，然后与85％的水合肼关环得3一氨基一4一氰基一5一氰甲基一2一吡唑，最终在不同的酸碱条件下水解，得
到不同的氨基吡唑甲酸类衍生物。结果考察了3步反应工艺对产品收率的影响，结果表明，较佳的反应条件
为：聚合反应中，室温条件下，以氢氧化钠为碱试剂、乙醇为溶剂，二聚物的收率为86．1％；关吡唑环反应中，n(二
聚物)：n(肼)=1：3．5，产物收率为86．2％；碱性条件下水解反应，95～1000c条件下，10mol／L氢氧化钠溶液中反
应10
h，5一氨基一1一吡唑一3一乙酸收率为79．8％；酸性条件下水解反应，85。C条件下，浓硫酸：乙酸(体积比)=
1：1，反应24h，3一氨基一4一氰基吡唑一5一甲酸收率为69．7％。结论本工艺路线环境友好，原料易得，便于操
作。同时，所得产物经1HNMR及MS确证。
关键词：吡唑类衍生物；丙二氰；水解
中图分类号：TQ243文献标志码：A 文章编号：1000—2065(2013)12—0795—04
ofamino derivatives
Synthesis pyrazole
ZHENG Min2
Xinl，HUANG Yil，jI
Youguan91，LING Rongron91，LIU
of Medical
(1．School 221004，China；
Pharmacy，XuzhouCollege，Xuzhou，Jiangsu
2．SchoolofChemistryChemicalEngineering，SoutheastUniversity，Nanjing，Jiangsu211189)
To the ofamino derivatives．MethodsMalononitrile
Abstract：Objective
optimizesyntheticprocess pyrazole
as with
wasfirst rawmaterialto intoadimerunderalkaline thenreacted
adopted polymerize conditions，which 85％hy—
drazine resultant was
hydrate．producing3一amino一4一cyano一5一cyanomethyl一2一pyrazole．Theproducthydrolyzed
different to acidand
文档评论（0）