非离子表面活性剂囊泡作为5-氟尿嘧啶药物载体地研究.pdfVIP

非离子表面活性剂囊泡作为5-氟尿嘧啶药物载体的研究 郝永梅，杨艳红，赵凤林，李克安‘ 北京大学化学与分子工程学院．北京，100871 物在被囊泡包封的状态下，可以延长药物在机体的循环时间2，从而增加了药物对靶器官的 渗透．如果可以对形成囊泡的表面活性剂进行一定的修饰，使囊泡具有定向作用，就可以减 ，J、药物的毒副作用。将此技术应用到抗肿瘤和抗癌药物的传输上，有很重要的意义。因此． 近年来以niosome作为药物载体方面的研究得到了发展，但nbsome作为抗肿瘤和抗癌药物 的载体方面的报道很少。5．氟尿嘧啶(5．FU)是常用的一种抗肿瘤药物。用于治疗乳腺癌和消 20和胆 化道癌，但它对骨髓和消化道有很大的毒性。本文研究了非离子表面活性剂Tween 固酵形成的niosome对5．氟尿嘧啶的包封．考察了影响包封效率的各种因素，进一步比较了 被niosome包封前后药物的释放，结果表明，在囊泡包封下，药物有明显的缓释作I}j．由 Tween 20和胆固醇形成的niosome可以作为5。氟尿嘧啶的药物载体。 Tween mol／L 仪器和试剂：0．Imol／L 20溶液(氯仿：乙醇4：1)。胆固醇溶液(氯仿)，o．01 5-FU：用9_+1000的稀盐酸溶解定容，实验用水为二次去离子水。 酸度计(中山大学，广州)，旋转蒸发仅：ZFQ·85A(上海医槭专机厂)．KQ3200E医用超声波 清洗器(昆山，．江苏) 实验方法：niosome的制备：取～定量Tween20溶液和胆固醇溶液(比例为1：1)，在45 x m1110-3mo[／L ℃水溉审减压下旋转蒸发．去掉有机溶剂。再加入5 5-FU溶液(5ml水溶液 mm，即制成包封了5-FU的囊泡及空白囊泡。 咋为空白)，置于超声波清洗器中超声30 7．4 包封率的测定：移取一定量包封了5一Fu的囊泡及空白囊海溶液于透析袋中，于pH nm处测量各自的吸光度值，以5-FU的工作曲线为标准， 的PBS缓冲液中透析24h，在265 从△A计算包封率。 包封前后药物的释放’：取包含有药物的niosome溶液及没有包封的药物溶液于透析袋 m1模拟胃流体或模拟肠流体 中，再加入1ml模拟胃流体或模拟肠流体，将透析袋置于100 nm处的吸光度值。 中，在3712水浴中透析，每隔一定时间，取透析液测量在265 20与胆固醇形成的囊泡，对药物的包封率没有显著的 实验结果：1．不同比例的Tween 区别。当Tween il 率依次为27．5％、26．5％、27．O％、26．0％． t0．06moFL． 2．适宜的表面活性剂浓度为0．01 0m1． 3．实验发现，水夸时的体积对药物包封率有一定影响-最佳的水合体积为6～1 4．图A、图B分别表明了药物在未包封及包封后在模拟胃流体和模拟肠流体中的缓释 ● 结果．从中可以看出．在囊泡包封下．药物的释放速度较没有包封的药物溶液慢报多。