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1·48 · Foreign Medical Sciences Section of Pharmacy 2006 Apr ; 33 2
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性。两者都是 CPG2 的良好底物。其衍生物 4 和
( ) ( )
文 摘 5 具有半衰期较短 5 min 和持续的体内抑癌细
胞的活性。
014 扫描新的化学分子 [ 英 ]/ Westwell AD ∥Drug
Discov Today . 2005 ,10 (21/ 22) . 1483 ,1573 ; Hegde
VR ∥Rioorg Med Chem Lett . 2005 ,15 (22) . 4907 ～
4909
人结肠癌细胞凋亡的选择性诱导 结肠癌是一 从植物 Oryctanthus sp. 中提取的新型抗癌化合
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种全球范围的高死亡率疾病 ,而现有化疗药物在单 物 :一种血管内皮细胞生长因子 VEGF 受体结合抑
独用药或联合用药时 ,常常受到耐药性和剂量限制 制剂 肿瘤血管生成是肿瘤形成和发展的关键因
性毒性的困扰。因此 ,急需寻找高效价和低耐药性 素。VEGF 是肿瘤介导的新血管生成中最重要的分
的新型药物。 子。血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR2) 是一个受
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Teraishi 等从一个化合物库 含 10 000 个化合 体酪氨酸激酶 ,属于血小板衍生生长因子受体家族。
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物 中筛选出一个新的先导化合物 ,DBPT 1 。该化 VEGFR2 中的激酶片段含有 68 个氨基酸 ,也称为激
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合物对人结肠癌细胞具有选择性毒性 , 即对癌细胞 酶插入片段 KID ,其中两个酪氨酸具有自动磷酸
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DLD1 ,HCT116 p53 阳性 和 HCT116 p53 阴性 具有 化作用 ,并且与最大的激酶活性有关。当 VEGF 与
低微摩尔浓度的 IC50 ,而对普通人纤维原细胞不太 血管内皮细胞的受体结合时 ,促进血管生成 ,这对于
敏感。 胚胎形成、组织发育 , 以及其他机体生长是有利的。
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