Polyfluoroalkylation of 2-Aminothiazoles： Unexpected sp3 C CI Substitution under Mild Conditions.pdfVIP

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2017-08-15 发布于江西
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Polyfluoroalkylation of 2-Aminothiazoles： Unexpected sp3 C CI Substitution under Mild Conditions.pdf

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FULLPAPER Polyfluoroalkylationof2-Aminothiazoles：Unexpectedsp3 C— CISubstitutionunderMildConditionst Qi，Qingqing(齐卿卿) Shen，Qilong(沈其龙) LO，Long(吕龙) KeyLaboratoryofOrganofluorineChemistry，ShanghaiInstituteofOrganicChemistry，ChineseAcademyof Sciences，Shanghai200032，China Anefficient，highlyselectivemethodforpolyfluoroalkylation of2-aminothiazolederivativeswasdescribed． Specifically，adi—polyfluoroalkylatedderivativewasproducedwhen2-amino一4一chloromethylthiazolewasreacted withperfluoroalkyliodidesunderverymildconditions． Keywords polyfluoroalkylation，2-aminothiazole，dipo1yf1u0roa1ky1ation，su1finatodeha10genati0n 2一Aminothiazolesareaclassofsmallmoleculeswith dipO1VnuOrOalkVlati0nreaction． broadbiologicalactivity suchasantivira1．antibacterial Afterabriefscreening ofconditions，wefound an orantifungalproperties，andareregradedaspriviledged optimum reaction required treatmentof 1 with 4．0 structuremotifsinmedicinalchemistry．。。Development equivalentsoffCF3)7CFIinthepresenceof3．0equiva— of efficient meth0dOl0gies for the prepraation of lentsofNa2S204and4．0 equivalentsofNaHCO3in 2一aminothiazolederivativesisofgreatcurrentinterests． CH CN／H，0 (4 ：1， at5— 10 ℃ toaffordcorn— More specifically，the incorporation of fluoroalkyl pound2 in74％ yield．Thescopeofthereactionthen hiazole represents an attractive groups into 2_aminot wasfurtheraccessed．ThedoublepOlVt]u0rOalkylati0n ． strategyinthisregard．’ duetothewell—known “fluo— proceeded smoothly onto Iv．substituted 2一amino一4一 rine effects’’that could enhance smallmolecules’ chlorothiazolestoproducethedesiredproductsingood bioavai