替硝唑缓释软膏中药物的释放行为和影响因素的研究.pdfVIP

第二届中药现代化新剂型新技术国际学术会议 中国·天津·2006 替硝唑缓释软膏中药物的释放行为及影响因素的研究 柳伟，汪晴‘，霍宁波，窦义之 大连理工大学制药工程 摘要：目的研究缓释软膏中药物的体外释放行为及影响因素，探索软膏中药物的释放机理。方法本研究以替硝 通过体外释放实验，分别以1h，3h和7h的释放度为指标，系统研究了各组成成分对软膏的缓释性能的影响。结 果以EC为基质的软膏有较好的缓释效果，随着Ec用量的增加，药物释放减慢。与亲脂性增塑剂相比，亲水性 增塑剂明显增加药物释放速率，亲水性聚合物Carbop01974的加入可以明显加快药物后期释放。结论采用亲脂 性增塑剂，以Ec为基本骨架材料与亲水性聚合物Carbopol974共混可制得具有较好流变状态及缓释性能的软膏。 关冀词：替硝唑；乙基纤维素；卡波姆；缓释软膏 Abstract sustainedointmentandto itsinvitrorelease Objective：toprepare study characteristics．MethodTinidazolewasselectedasmodel．Theformulationswere and prepared evaluatedforinvitrorelease．TheactorofamountofECand in hydrophilicpolymers，plasticizer，on Thereleaserateof onthe ofECand vitroreleasewasstudied．Results count drugmainlydepended isa the of and EC materialsfor proportionhydrophilichydrophobiccomponent．conclusiongood sustainedreleaseointmentfor ECand Can sustained Tinidazole．Mixingappropriatehydrophilicget release． 引言 牙周炎是菌斑微生物引起的感染性疾病“1。局部应用抗菌药物治疗牙周炎具有减少全身用药 的不良反应，提高局部药物浓度，药用作用持续时间长，无系统性摄入等诸多优点，已成为牙周 更强，因此在牙周炎的治疗中受到更多的关注∞J。近年来，有关采用局部给药治疗牙周炎的报道 和临床研究日渐增多‘卜…，但有关影响软膏中药物局部缓释作用因素的系统研究和报道仍比较少， 揭示影响软膏中药物缓释的系统因素，从而能够调控药物从基质中的释放行为，是研究和开发控 缓释软膏制剂技术的基本要求。本研究以TNZ为模型药，采用乙基纤维素(EC)，卡波姆974 和7h的释放度为指标，系统研究组方中各种成分对软膏的缓释性能的影响。 1材料与仪器 1．1材料 替硝唑(TNZ，华北制药有限公司)；乙基纤维素(EC，ECIO，山东东阿阿胶集团)；聚乙二醇 4000(AR级，天津市科密欧化学试剂开发中心)；邻苯二甲酸二乙酯(DEP，沈阳新西试剂厂)；卡 393 第二届中药现代化新剂型新技术国际学术会议 中国·天津·2006 波姆974(Carbopol 974，美国诺誉公司)；三醋酸甘油酯(TR，山东栖霞卷烟厂)。 1．2仪器